[其他]吡啶衍生物的制备方法及其组合物

权利要求书

1、一种组合物，它含有至少一种作为有效成份的有效量的化学式(Ⅰ)表示的化合物或其酸加成盐，和至少一种药用载体和/或稀释剂，

其中，R表示氢或含有1～4个碳原子的烷基。

Y表示氧或硫，并且如果Y表示硫，则Z表示被一个或多个卤素和/或含有1～4个碳原子的烷基选择性地取代了的苯基，

B表示原子团-CH₂-CH₂-N(R¹，R²)，其中R¹、R²各自为氢，有1～4个碳原子的烷基，或烷基部分有1～4个碳原子的烷苯基，

A表示氢，或者当Y表示氧原子时，

A和B共同表示单键或各自代表氢，

Z表示被一个或多个卤原子和/或含有1～4个碳原子的烷基选择性地取代了的苯基，氢氧基或氨基；但有下述先决条件，当A和B各自代表氢时，Z不为氢氧根或氨基，

D表示-N(R³，R⁴)或-NH-E，OH或卤素，其中，R³和R⁴各自表示氢，含有1～4个碳原子的烷基，或烷基部含有1～4个碳原子的烷苯基，或基团，其中R的定义如上文，

E代表化学式(a)，(b)，(c)表示的基团

并且，取代基Y-B是连到苯环的3-或4-位上，

并且有下述先决条件，如果Y表示氢且A和B共同代表单键，D不为-N(R³，R⁴)集团。

2、制备化学式（Ⅰ）代表的吡啶衍生物及酸加成盐的工艺方法，

其中，

R表示氢或含有1～4个碳原子的烷基，

Y表示氧或硫，且如果Y表示硫原子，则

Z表示被一个或多个囟原子和/或含有1～4个碳原子的烷基取代了的苯基，

B表示原子团-CH₂-CH₂-N（R¹，R²），其中R¹和R²各自表示氢，含有1～4个碳原子的烷基，或烷基部有1～4个碳原子的烷苯基，

A表示氢，或者，如果Y代表氧原子，

A和B共同表示单键或各自表示氢，

Z表示被一个或多个囟原子和/或含有1～4个碳原子的烷基选择性地取代的苯基，氢氧根或氨基;且有下述先决条件，如果A和B各自代表氢时，Z不为氢氧根或氨基，

D表示基团-N（R³，R⁴）或-NH-E，氢氧根或囟素，且其中，R³和R⁴各自表示氢，含1～4个碳原子的烷基，或烷基部有1～4个碳原子的烷苯基，或基团，其中R的定义如上文，

E表示由化学式（a），（b），或（c）表示的基团，

并且，取代基Y-B是连到苯环的3-或4-位上，

并且有下述先决条件，如果Y为氢并且A和B共同代表一单键，则D不得为-N（R³，R⁴）原子团;

该方法包括：

（a）制备化学式（ⅠA）表示的化合物，

其中R，Z和D如前文定义，

（a1）化学式（Ⅱ）表示的2-囟代吡啶衍生物，

其中R和Z如前文定义，Z表示囟素，

与化学式（Ⅲ）表示的硫醇衍生物或与它的酸加盐反应;

其中D的定义如上文;

（a2）化学式（Ⅳ）表示的吡啶-2-硫酮，

其中Z和R定义如上文，与化学式（Ⅴ）代表的2-囟代乙烷衍生物或其酸加成盐反应，

其中D的定义如上文，且X表示囟素，

如果需要，可以选择性地在它的酸加成盐离解后或者分离以后，还原化学式（ⅠA）所表示的化合物，在化学式（ⅠA）中，Z表示被一个或多个囟原子和/或含有1～4个碳原子的烷基取代的苯基，R和D定义如上文;

（b）制备化学式（ⅠB′）所表示的化合物，

其中，

Z¹表示被一个或多个囟原子和/或含有1～4个碳原子取代的苯基，

D¹表示基团-N（R³，R⁴），其中R³和R⁴定义如上文，是依靠还原化学式（ⅠA′）所表示的化合物，

其中R，Z¹和D¹如前文定义，

（c）制备化学式（ⅠC）所表示的化合物

其中，Z¹，R，D，R¹和R²的定义如上文所述，

用化学式（ⅠB）表示的化合物，

其中R，D和Z的定义如上文，与化学式（Ⅵ）表示的化合物或与它的酸加成盐反应，式（Ⅵ）中R¹和R²的定义如上文，

如果需要，得到的R，A，Y，B，Z，R¹，R²，R³，R⁴和E如前文定义的化学式所表示的化合物中，基团D可以转变成前文对D定义的范围内的其他形式的基团，

如果需要，得到的化学式（Ⅰ）表示的化合物可以转化成它的酸加成盐，或使其从它的酸加成盐中离解出来。