[其他]吡啶衍生物的制备方法及其组合物

说明书

本发明涉及新颖的吡啶衍生物。更具体地说，本发明涉及化合物（Ⅰ）所示的新型吡啶衍生物，

其中，

R代表氢或含有1～4个碳原子的烷基，

Y代表氧或者硫，并且如果Y代表硫原子时，

Z代表选择性地被一个或多个卤原子和/或具有1～4个碳原子的烷基取代了的苯基，

B代表原子团-CH₂-CH₂-N（R¹，R²），其中的R¹和R²分别表示氢，含有1～4个碳原子的烷基或者是在烷基部分中含有1～4个碳原子的烷苯基，

A代表氢;或者，如果Y表示氧原子时，A和B共同表示一个化学键或分别各代表氢，

Z代表选择性地被一个或多个卤原子和/或具有1～4个碳原子的烷基取代了的苯基，氢氧根或者氨基，但需有下述先决条件，即，如果A和B各自代表氢，则Z不为氢氧根或氨基，

D代表原子团-N（R³，R⁴）或-NH-E，氢氧根或卤素，其中R³和R⁴各自代表氢，含有1～4个碳原子的烷基或者在烷基部分含有1～4个碳原子的烷苯基，或者原子团，其中R的意义如上文所述，

E代表化学式（a），（b），（c）所示的原子团，

并且取代基是连到吡啶环的3位或者4位上，但需有下述先决条件，即，如果Y为氧且A和B共同表示一个化学键时，D不为原子团-N（R³，R⁴）。本发明还涉及前述化合物的酸加成盐。

根据本发明的另一方面，还提供用下述方法制备化学式（Ⅰ）表示的化合物的过程：

a）制备化学式（ⅠA）表示的化合物，

其中，R，Z和D的意义如前文所述，

a1）化学式（Ⅱ）表示的2-囟代吡啶衍生物，

其中R和Z的意义如上文所述，X代表囟素，与化学式（Ⅲ）表示的硫醇衍生物或与其酸加成盐反应;

a2）化学式（Ⅳ）表示的吡啶-2-硫酮的衍生物，

其中Z和R的意义如前文所述，与化学式（Ⅴ）表示的2-囟代乙烷衍生物或与其酸加成盐反应，

其中D的意义如前文所述，X代表囟素。并且如果需要，可以选择性地在化学式（ⅠA）表示的化合物的盐解析或者分离后还原该化合物，化学式（ⅠA）中Z表示被一个或多个囟素和/（或）含有1～4个碳原子的烷基取代的苯基，R和D如上文定义;

b）制备化学式（ⅠB′）表示的化合物

其中，Z¹表示被一个或多个囟素原子和/或含有1～4个碳原子的烷基选择性地取代的苯基，D¹代表原子团-N（R³，R⁴），其中R³和R⁴的意义如前文所述;这是由还原化学式（ⅠA′）所表示的化合物实现，

其中R，Z¹和D¹的意义如上文所述;

c）制备化学式（ⅠC）表示的化合物

其中Z¹，R，D，R¹和R²的意义如上文所述，用化学式（ⅠB）表示的化合物，

其中R，D和Z¹的意义如上文所述，与化学式（Ⅵ）表示的化合物或与它的酸加成盐反应，在式（Ⅵ）中，R¹和R²的意义如上文所述。

如果需要，在R，A，B，Y，Z，R¹，R²，R³，R⁴和E的定义如前所述的、制备出来的化学式（Ⅰ）表示的化合物中，原子团D可以转变成前面给定的D定义内的另一形式的原子团，并且如果需要，制得的化学式（Ⅰ）表示的化合物还可转变成它的酸加成盐，或者从它的酸加成盐解离。