[其他]4-烷氧基-吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-衍生物的制造方法无效
申请号: | 85107614 | 申请日: | 1985-10-16 |
公开(公告)号: | CN85107614A | 公开(公告)日: | 1986-07-16 |
发明(设计)人: | 于尔根·克莱因施罗斯;格哈特·萨齐因格;卡尔·曼哈特;约翰尼斯·哈登斯坦;哈特姆特·奥斯沃尔德;冈特·魏因海默尔;埃德加·弗里斯基 | 申请(专利权)人: | 歌德克股份公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/505;//;22100;23900) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 陶令霭 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷氧基 吡啶 嘧啶 衍生物 制造 方法 | ||
1、制备一般式I所述的4-烷氧基-吡啶并[2,3-d]嘧啶-衍生物的方法,
其中,
R1表示一个未取代的或者已取代的芳族或芳香杂环,
R2表示一个腈基,一个羧基或一个具有至多6个碳原子的烷氧羰基,
R3表示一个具有至多4个碳原子的直链烷基或有支链烷基,或者一个氨基,
R4表示一个具有至多4个碳原子的直链烷基或有支链烷基,及其可选择的在医药上可接受的盐,其特征在于,使一般式Ⅲ所示的4-氧代-吡啶并-[2,3-d]嘧啶-衍生物以已知的方法进行氧-烷基化,
其中,R1和R3的含义同上,R21表示一个腈基或一般式Ⅱ所示的一个烷氧羰基,以及在需要时把所得到的一般式I所示的化合物转化成它的药理学上可接受的盐。
2、权利要求1所述制备4-烷氧基-吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-衍生物的方法,其特征在于,
R1表示一个未取代的苯基或是一个特别是在2-位上或在3-位上由卤、硝基、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、二甲氨基或二乙氨基、甲硫基或三氟甲基取代的苯基,或特别是一个在2-、3-位上由甲氧基或亚甲二氧基取代的苯基,或在2、3-位上或2、6-位上由相同或不相同的卤原子取代的苯基。
R2表示一个腈基、一个羧基或者一个一般式Ⅱ所示的烷氧羰基,
CO2R5(Ⅱ)
其中,R5是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或异丁基以及一个低级烷氧烷基团。
R3表示一个甲基或乙基,或者一个氨基。
R4表示一个甲基、乙基、正丙基或异丙基。
3、权利要求1或权利要求2所述制备(±)-7-氨基-5,8-二氢-4-异丙氧基-5-(2-甲氧苯基)-吡啶并〔2,3-d〕嘧啶-6-羧酸乙酯的方法。
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