[其他]新的取代的苯基哌嗪衍生物及其药物的制造方法无效

专利信息
申请号: 85108214 申请日: 1985-11-14
公开(公告)号: CN85108214A 公开(公告)日: 1986-08-20
发明(设计)人: 鲁多尔夫·拉特里尔;彼得·克拉特;赫曼·格哈茨;弗里茨·伯尔 申请(专利权)人: 赫彻斯特股份公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D403/12;A61K31/495;//;21107;29508);29508;20736)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 戴真秀,俞辉君
地址: 联邦德国62*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 苯基 衍生物 及其 药物 制造 方法
【说明书】:

发明涉及分子式Ⅰ的新的取代的苯基哌嗪衍生物

及其生理可接受的盐类。这些化合物可在动物身上起到攻击抑制作用,因而可以作为动物的攻击抑制剂得到应用。

在上式中,

R1表示氢或苯基,和

R2为C1-C6烷基,其中在R1=氢的同时R2=甲基的情况除外。

在优先选择的方案中R2表示甲基、乙基、丙基、异丙基或正丁基。特别优先选择的是R1为氢和R2为乙基的化合物。

本发明还涉及分子式Ⅰ的一种制造方法,其特征在于:

式中R1与分子式Ⅰ含义相同,Hal为一个囟素原子,

与分子式Ⅲ的一种苯基哌嗪

式中R2含义同上,

进行反应,或者

b)使分子式Ⅳ的一种化合物

式中R1与分子式Ⅰ含义相同,

与分子式Ⅴ的一种苯基哌嗪

式中Hal和R2含义同上,

进行反应,或者

c)使分子式Ⅵ的一种化合物

式中R1含义同上,与分子式Ⅶ的一种化合物

式中Hal和R2含义同上,

进行反应,或者

d)使分子式Ⅷ的一种化合物

式中Hal和R1含义同上,

与分子式Ⅸ的一种化合物

式中R2含义同上,

进行反应,或者

e)使分子式Ⅹ的一种化合物

式中R1含义同上,

与分子式Ⅺ的一种化合物

式中Hal和R2含义同上,

进行反应,并在必要时将反应产物制成其生理上可接受的盐类。

式中R1含义同上,

与一个分子式Ⅺ的化合物

式中Hal和R2含义同上,

进行反应,并将该反应产物必要时制成生理可溶的盐类。

按照方法a可使由一般已知方法从分子式Ⅳ的化合物和1,3-二囟丙烷得到的分子式Ⅱ的3-囟代丙氧基化合物与分子式Ⅲ的苯基哌嗪的反应,最好在一种碱的存在下进行,这种碱如氢氧化钠或氢氧化钾,碳酸钠或碳酸钾,氢化钠,三元胺如三乙胺,或吡啶,然而这种反应也可以在没有碱的情况下进行。该反应一般在50至200℃的温度下、较好的是在60至160℃下进行,所用分子式Ⅲ的苯基哌嗪是等克分子量或过量五倍,较好的是等克分子量。如果使用溶剂,则可考虑采用例如醚类如四氢呋喃或二噁烷、乙二醇醚如二甘醇二甲醚、酮类如丙酮或甲乙酮、芳族烃基,如甲苯、氯苯、醇类如乙醇、异戊醇、质子惰性溶剂、如二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺或其它类似溶剂。

按照方法b可使分子式Ⅳ的苯酚化合物与分子式Ⅴ的苯基哌嗪衍生物的反应按已知的方法进行,其中较好的是利用前述的反应条件。一个优先选择的方法方案在于,首先借助于一种碱金属的醇盐或一种碱金属的氢化物使分子Ⅳ的苯酚化合物转化成其相应的碱金属盐。

按照方法c可使以方案a)由通式Ⅱ的化合物和哌嗪得的分子式Ⅵ的单取代的哌嗪衍生物与分子式Ⅶ的化合物稠合。该稠合反应最好在一种极性溶液中、例如醇类、如异戊醇、醚类如二甘醇二甲醚、或质子惰性溶剂中如二甲基甲酰胺、在60°至200℃的温度下和一种在反应过程中形成的氢囟酸的接受体例如碳酸钾的存在下进行。

按照方法d可使化合物Ⅷ和分子式Ⅸ的苯胺衍生物的稠合,在一种如上所述的溶剂中和60°至160℃的温度下以及较好地是在一种囟化氢接受体如像碳酸钾或吡啶的存在下进行。

按照方法e可使用已知方法由分子式Ⅱ的化合物和乙醇的氨液得到的分子式Ⅹ的氨丙基化合物和分子式Ⅺ的N-(双囟乙基)苯胺稠合,其中最好使用在方法c和d中所描述的反应条件。

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