[其他]新9-氯-1，5-苯并硫杂吖庚因衍生物及其制备方法

权利要求书

1、制备化学式为下列（Ⅰ）的1，5-苯并硫杂吖庚因的衍生物

（Ⅰ）

其式中R¹是氢（H）或低烷酰基，R²和R³中的每一个是低烷基，或它的药物上可接受的酸式加成盐的一种方法，其特征在于该方法包括把下列化学式（Ⅱ）的化合物，

（Ⅱ）

其式中R¹是与上面定义相同的，或化合物（Ⅱ）的一种盐，与下列化学式（Ⅲ）的化合物：

（Ⅲ）

其式中：R²和R³是与上面定义相同的，X是氢（H），或者化合物（Ⅲ）的一种盐进行缩合反应，如果需要的话进一步把该产物转化为它的一种药物上可接受的酸式加成盐。

2、根据权利要求1所述的方法，其特征在于所用原料中R¹是氢原子或2到5个碳原子的烷酰基，R²和R³中的每一个是1到4个碳原子的烷基。

3、根据权利要求2所述的方法，其特征在于所用原料中R¹是氢原子或乙酰基，R²和R³是甲基。

4、制备下列化学式（Ⅰ-b）的1，5苯并硫杂吖庚因衍生物

（Ⅰ-b）

其式中R²和R³中的每一个是低烷基和R⁴是低烷基，或它的药物上可接受的酸式加成盐的一种方法，其特征在于该方法包括把下列化学式（Ⅰ-a）的化合物，

（Ⅰ-a）

其式中R²和R³是与上面的定义相同的，或化合物（Ⅰ-a）的一种盐，与下列化学式（Ⅳ）的低烷酸或它的一种反应性的衍生物，

R⁴COOH（Ⅳ）

式中R⁴是与上面的定义相同的，

进行酰化反应，如果需要的话，进一步将产物转化成为一种它的药物上可接受的酸式加成盐。

5、根据权利要求4所述的方法，其特征在于所用原料中R²、R³和R⁴中的每一个是1到5个碳原子的烷基。

6、根据权利要求5所述的方法，其特征在于所用原料中R²、R³和R⁴是甲基。

7、根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的下列化学式（Ⅱ）的1，5-苯并硫杂吖庚因衍生物

（Ⅱ）

其式中R¹是氢或低烷氧基，或者该化合物（Ⅱ）的一种盐，作为起始物料，它的制备过程包括以下几个步骤：

（A）-a）把2-氨基-6-氯代苯硫酚（Ⅴ）与下列化学式（Ⅵ）的一种缩水甘油酸酯

（Ⅵ）

进行反应，其中R⁵是低烷基，从而得到如下化学式（Ⅱ-a）的一种化合物

（Ⅱ-a）

或者-b）使下列化学式（Ⅶ）的一种丙酸化合物

（Ⅶ）

其中R⁶是氢或者低烷基，经受处理而达到分子内的环化作用以便得到化合物（Ⅱ-a）;以及

（B）可选择地把生成物（Ⅱ-a）解析成两种立体导构体或四种非对映异构体;

（C）可选择地把如此获得的化合物（Ⅱ-a）用下列化学式（Ⅳ）的一种低烷酸或者它的一种反应性衍生物，

R⁴COOH（Ⅳ）

其式中R⁴是与以上定义相同的，来进行酰化反应，从而得到如下列化学式（Ⅱ-b）的一种化合物

（Ⅱ-b）