[其他]N-取代氮丙啶-2-羧酸及其衍生物的制备方法

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1、制备通式（Ⅰ）的化合物及其盐以及其N-氧化物的方法，

…（Ⅰ）

式（Ⅰ）中X是腈、羧基、烷氧基羰基或氨基甲酰基，R₁是羟基或烷氧基，R₂是羟甲基、羧基、烷氧基羰基、甲酰基或氨基甲酰基，其中将通式（Ⅱ）的化合物与通式（Ⅲ）的胺或其N-氧化物进行环化反应，而其中通式（Ⅱ）：

…（Ⅱ）

式（Ⅱ）中X具有上面所给的含义，Hal₁和Hal₂是氯或溴原子，L是氢原子，或者Hal₁和L共同代表一个价键，通式（Ⅲ）：

…（Ⅲ）

式（Ⅲ）中R₁和R₂具有上面所给的含义，如果需要，将所得的通式（Ⅰ）的化合物接着转化为通式（Ⅰ）的另一化合物，其转化方法包括：

将X或R₂为烷氧羰基的通式（Ⅰ）的化合物与氨反应，得到X或R₂为氨基甲酰基的化合物，

将X为氨基甲酰基的通式（Ⅰ）的化合物与脱水剂反应，得到X为腈基的化合物，

将R₂为羟甲基的通式（Ⅰ）的化合物与还原剂反应，得到R₂为羧基、甲酰基或烷氧基羰基的化合物，

将R₂为羟甲基或甲酰基的化合物与氧化剂反应，得到R₂为羧基的化合物，

将R₂为烷氧羰基或氨基甲酰基的通式（Ⅰ）的化合物皂化，得到R₂为羧基的化合物，

将通式（Ⅰ）的游离吡啶含氮碱氧化成相应的吡啶N-氧化物，

将通式（Ⅰ）的吡啶N-氧化物还原成相应的游离吡啶含氮碱，如果需要，将通式（Ⅰ）的化合物转化为可供药用的盐。