[其他]8-位上取代的核苷及嘌呤衍生物的制备方法及其应用

权利要求书

1、在8-囟代嘌呤或核苷衍生物的8-位上引入侧链的制备方法，其特征在于，制备出的化合物是通式Ⅰ所表示的化合物：

式中R为胺基或可与对应酮形式互变的羟基：

R₁为氢或胺基；

R₂为氢或β-D-呋喃核糖基，在C-5′上原来羟基可被酰氧基取代，其中酰基部分可自脂族，芳族或杂环羧酸，氨基甲酰氨基，或单-，双-或三-磷酸酯基衍生；在C-2′和C-3′位上的二次羟基可被酰氧基取代，其中酰基部分可由脂族羧酸或胺基甲酰氧基衍生；

R₃为任意被取代的芳基或单环杂环芳基；

X为硫或氧。

2、根据权利要求书第1项所述的方法，其中通式中R为胺基，R₁为氢，或R为羟基及R₁为胺基或氢，R₂及R₃如第一项中所定义;X为硫或氧原子。

3、根据权利要求书第2项所述的方法，其中的通式中R₁为氢，R₂如第2项所定义，R₃为任意取代的芳基，X为硫原子。

4、根据权利要求书第3项所述的方法，其中的通式表示的化合物为8-[[3-（4-乙氧羰基）苯氧基-2-羟]丙基]硫腺苷。

5、根据权利要求书第3项所述的方法，其中通式表示的化合物为6-胺基-8-[[3-（4-乙氧羰基）苯氧基-2-羟]丙基]硫嘌呤。

6、根据权利要求书第3项所述的方法，其中表示的化合物通式是-[[3-（4-甲基丙氧）羰基）苯氧基-2-羟]丙基]硫腺苷。

7、根据权利要求书第1项所述的方法，其中通式Ⅰ所表示的化合物是用化合物R₃O-CH₂-CH（OR′）-CH-XH和对应的8-溴嘌呤衍生物反应制得，并且式中R₃及X如前述，R是易于除去的羟基保护基;若X是氧，则羟基及胺基必须先保护，反应后再除去保护基。

8、根据权利要求第1项所述的方法，其中，X为硫原子的通式Ⅰ表示的化合物是用对应的8-硫嘌呤衍生物和环氧化物在极性，亲质子或巯质子的有机溶剂中，最好是在叔胺作为硷性催化剂存在下反应而制得。

9、根据权利要求第1至8项中任何一项所述的方法，其中还包括用再结晶和层析技术制备上述化合物的纯单一异构体或者任何比例的异构体混合物。

10、按照本发明制备的通式（1）所示的化合物作为抗血脂过高剂的应用方法。

11、根据权利要求第10项所述的使用方法，其中所述的抗血酯过高剂是含有通式（Ⅰ）所示化合物的组合物。

12、根据权利要求第11项所述的使用方法，其中的组合物是适合于口服给药，每剂药含有200～500mg的上述化合物的制剂。