[其他]2-苯基吡喃并[2,3-b]吡啶类化合物的制备方法无效
申请号: | 85109303 | 申请日: | 1985-10-17 |
公开(公告)号: | CN85109303A | 公开(公告)日: | 1986-08-20 |
发明(设计)人: | 巴加·索马斯·M;达尼尔·约翰·K | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D493/04 | 分类号: | C07D493/04;A61K31/44;//;22100;31100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德骏 |
地址: | 美国俄亥*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 吡啶 化合物 制备 方法 | ||
1、制备符合如下通式的化合物的一种方法:
式中R、R′和R″各自为氢或具有1-4个碳原子的低级烷基;X是氢、氯、溴、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基、苯甲酰基、乙酰基或烷基;Y是氢、卤素、二或三氯、烷基、烷氧基、亚甲二氧基或苯氧基、虚线表示可以在2,3或3,4-位存在的双键;其条件是,当虚线表示2,3一位上的双键时,则R基团不存在,另一个条件是,当虚线表示有双键存在时,则X和Y不能同时为氢;本方法包括:将符合下列结构式的一种适宜的醇环化:
式中X、Y、R、R′、R″的定义如上所述,虚线是可以存在的双键,而Q是甲氧基或氯,对于2-甲氧基吡啶类化合物,使用氢溴酸和乙酸进行环化反应,当Q为氯时,则使用强碱进行环化反应,当得到的产物是虚线为3,4-位双键的化合物时,可予以选择地用氢和阮内镍进行催化还原而得到相应的饱和化合物。
2、根据权利要求1的方法,用于制备符合下式的一种化合物:
式中X是氢、氯、溴、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基、苯甲酰基、乙酰基或烷基;Y是氧、卤素、二或三氯、烷基、烷氧基、亚甲二氧基或苯甲基;苯方法包括:将符合下列结构式的一种适宜的醇环化:
式中X和Y的定义如上所述,虚线是可以存在的双键,而Q是甲氧基或氯,对于2-甲氧基吡啶类化合物,使用氢溴酸和乙酸进行环化反应,当Q为氯时,则使用强碱进行环化反应,当得到的产物是含有3,4-位双键的化合物时,则用氢和阮内镍将其催化还原。
3、根据权利要求1的方法,用于制备符合下式的一种化合物:
式中X是氯、溴或甲磺酰基。而Y是氯或二氯;本方法包括:将符合下列结构式的一种适宜的醇环化:
式中X″和Y″的定义如上所述,虚线是可以存在的双键,环化反应中使用氢溴酸和乙酸,当产物为含有3,4-位双键的化合物时,则用氢和阮内镍将其催化还原。
4、根据权利要求1的方法,用于制备符合下式的一种化合物:
式中X是氯、溴或甲磺酰基;本方法包括:将符合下列结构式的一种适宜的醇环化:
式中X″的定义如上述,虚线是可以存在的双键,环化反应使用氢溴酸和乙酸进行,当得到的产物是含有3,4-位双键的化合物时,则用氢和阮内镍将其催化还原。
5、根据权利要求1的方法,用于制备3,4-二氢-2-(3,4-二氯苯基)-6-溴-2H-吡喃并〔2,3-b〕吡啶,本方法包括:使(E)-2-〔2-(3,4-二氯苯基)乙烯基〕-2-甲氧基-5-溴-3-吡啶甲醇与氢溴酸和乙酸反应,然后用氢和阮内镍对所得产物进行催化还原。
6、根据权利要求1的方法,用于制备3,4-二氢-2-(3,4-二氯苯基)-6-溴-2H-吡喃并〔2,3-b〕吡啶,本方法包括:使2-〔2-(2-甲氧基-5-溴-3-吡啶基)乙烯基〕-3,4-二氯苯甲醇与氢溴酸和乙酸反应,然后用氢和阮内镍对得到的产物进行催化还原。
7、根据权利要求1的方法,用于制备3,4-二氢-2-(3,4-二氯苯基)-6-氯-2H-吡喃并〔2,3-b〕吡啶,本方法包括:使(E)-2-〔2-(3,4-二氯苯基)乙烯基〕-2-甲氧基-5-氯-3-吡啶甲醇与氢溴酸和乙酸反应,然后用氢和阮内镍对得到的产物进行催化反应。
8、根据权利要求1的方法,用于制备3,4-二氢-2-(3,4-二氯苯基)-6-氯-2H-吡喃并〔2,3-b〕吡啶,本方法包括:使1-(3,-4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基-5-氯-3-吡啶基)丙-1-醇与氢溴酸和乙酸反应。
9、根据权利要求1的方法,用于制备3,4-二氢-2-(3,4-二氯苯基)-6-(甲磺酰基)-2H-吡喃并〔2,3-b〕吡啶,本方法包括:使1-(3,4-二氯苯基)-3-(2-甲氧基-5-甲磺酰基-3-吡啶基)丙-1-醇与氢溴酸和乙酸反应。
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