[其他]制备苯甲酸衍生物的方法无效
申请号: | 85109332 | 申请日: | 1985-12-25 |
公开(公告)号: | CN85109332A | 公开(公告)日: | 1986-07-02 |
发明(设计)人: | 野原昭;牧良孝 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07C69/66 | 分类号: | C07C69/66;C07C65/40;C07C87/50;C07D207/04;C07D211/06;A61K31/21;A61K31/395 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏 |
地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 苯甲酸 衍生物 方法 | ||
1、制备下式苯甲酸衍生物的一种方法:
式中R1是一个低级烷基、X是卤原子、
该方法的特征在于,将下式的化合物
进行氧化反应而得,式中R1和X的含意与上述定义相同。
2、按照权利要求1中的方法,其中所述的R1是甲基。
3、按照权利要求1中的方法,其中所述的X是溴。
4、按照权利要求1中的方法,其中所述的目的化合物是4-〔3-(3-乙酰氧基-4-乙酰基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸。
5、制备下式苯甲酸衍生物的一种方法:
式中R1是低级烷基、R3是羧基,它可由下式的基保护:
(式中n是2到4的整数,R4和R5分别是氢或低级烷基,并且R4和R5与相邻的氮原子一起可以构成一个5-或6-元杂环),X是卤原子,该方法的特征在于将下式的化合物:
式中R1的含意与上述定义相同,在缩合时,Y代表离去基团,和下式的化合物
进行缩合反应,式中R2是一个被保护的羧基,X的含意与上述定义相同,然后,根据需要将所得到的化合物脱去保护基团而得。
6、按照权利要求5中的方法,其中所述的R1是甲基。
7、按照权利要求5中的方法,其中所述的R3是羧基。
8、按照权利要求5中的方法,其中所述的R3是
9、按照权利要求5中的方法,其中所述的X是溴。
10、按照权利要求5中的方法,其中所述的目的化合物是3-二甲基氨基4-〔3-(3-乙酰氧基-4-乙酰基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸酯。
11、按照权利要求5中的方法,其中所述的目的化合物是4-〔3-(3-乙酰氧基-4-乙酰基-2-丙基-苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸。
12、制备下式苯甲酸衍生物的方法:
式中n是从2到4的整数,R4和R5分别是氢原子、低级烷基、或它们与相邻的氮原子一起构成一个5-或6-元杂环、X是卤素,该方法的特征在于将下式的化合物:
与下式的化合物进行缩合反应而得,
式中n、R4、R5和X的含意与上述定义相同,Y在缩合反应中是离去基团。
13、按照权利要求12中的方法,其中所述的X是溴。
14、按照权利要求12中的方法,其中所述的n是3。
15、按照权利要求12中的方法,其中所述的R4和R5是甲基。
16、按照权利要求12中的方法,其中所述的目的化合物是2-吗啉代乙基4-〔3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸酯。
17、按照权利要求12中的方法,其中所述的目的化合物是3-二甲基氨基丙基4-〔3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸酯。
18、制备下式苯甲酸衍生物的一种方法:
式中n是2到4的整数,R4、R5分别是氢原子、低级烷基、或它们与相邻氮原子一起构成一个5-或6-元杂环、X是卤素,该方法的特征在于将下式的化合物:
在缩合反应中,式中Y是离去基团,
与下式化合物缩合而得:
式中n、R4、R5和X的含意与上述定义相同。
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