[其他]制备苯甲酸衍生物的方法无效

专利信息
申请号: 85109332 申请日: 1985-12-25
公开(公告)号: CN85109332A 公开(公告)日: 1986-07-02
发明(设计)人: 野原昭;牧良孝 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07C69/66 分类号: C07C69/66;C07C65/40;C07C87/50;C07D207/04;C07D211/06;A61K31/21;A61K31/395
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地址: 日本大阪府大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 制备 苯甲酸 衍生物 方法
【权利要求书】:

1、制备下式苯甲酸衍生物的一种方法:

式中R1是一个低级烷基、X是卤原子、

该方法的特征在于,将下式的化合物

进行氧化反应而得,式中R1和X的含意与上述定义相同。

2、按照权利要求1中的方法,其中所述的R1是甲基。

3、按照权利要求1中的方法,其中所述的X是溴。

4、按照权利要求1中的方法,其中所述的目的化合物是4-〔3-(3-乙酰氧基-4-乙酰基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸。

5、制备下式苯甲酸衍生物的一种方法:

式中R1是低级烷基、R3是羧基,它可由下式的基保护:

(式中n是2到4的整数,R4和R5分别是氢或低级烷基,并且R4和R5与相邻的氮原子一起可以构成一个5-或6-元杂环),X是卤原子,该方法的特征在于将下式的化合物:

式中R1的含意与上述定义相同,在缩合时,Y代表离去基团,和下式的化合物

进行缩合反应,式中R2是一个被保护的羧基,X的含意与上述定义相同,然后,根据需要将所得到的化合物脱去保护基团而得。

6、按照权利要求5中的方法,其中所述的R1是甲基。

7、按照权利要求5中的方法,其中所述的R3是羧基。

8、按照权利要求5中的方法,其中所述的R3

9、按照权利要求5中的方法,其中所述的X是溴。

10、按照权利要求5中的方法,其中所述的目的化合物是3-二甲基氨基4-〔3-(3-乙酰氧基-4-乙酰基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸酯。

11、按照权利要求5中的方法,其中所述的目的化合物是4-〔3-(3-乙酰氧基-4-乙酰基-2-丙基-苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸。

12、制备下式苯甲酸衍生物的方法:

式中n是从2到4的整数,R4和R5分别是氢原子、低级烷基、或它们与相邻的氮原子一起构成一个5-或6-元杂环、X是卤素,该方法的特征在于将下式的化合物:

与下式的化合物进行缩合反应而得,

式中n、R4、R5和X的含意与上述定义相同,Y在缩合反应中是离去基团。

13、按照权利要求12中的方法,其中所述的X是溴。

14、按照权利要求12中的方法,其中所述的n是3。

15、按照权利要求12中的方法,其中所述的R4和R5是甲基。

16、按照权利要求12中的方法,其中所述的目的化合物是2-吗啉代乙基4-〔3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸酯。

17、按照权利要求12中的方法,其中所述的目的化合物是3-二甲基氨基丙基4-〔3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基)丙氧基〕-3-溴苯甲酸酯。

18、制备下式苯甲酸衍生物的一种方法:

式中n是2到4的整数,R4、R5分别是氢原子、低级烷基、或它们与相邻氮原子一起构成一个5-或6-元杂环、X是卤素,该方法的特征在于将下式的化合物:

在缩合反应中,式中Y是离去基团,

与下式化合物缩合而得:

式中n、R4、R5和X的含意与上述定义相同。

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