[其他]多环盐的制备方法无效
申请号: | 86100228 | 申请日: | 1986-01-15 |
公开(公告)号: | CN86100228A | 公开(公告)日: | 1986-10-29 |
发明(设计)人: | 简·马里·克萨尔;阿尔布里特·埃登霍弗;亨利·拉姆茨 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;A61K31/44 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德俊 |
地址: | 瑞士40*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 多环盐 制备 方法 | ||
1、制备分子式(I)的多环盐的方法。
A-XN+-CH2-(Y)n-(CH2)p-(Z)q-L-(T)r-M (I)
其中:
A-为强有机酸或无机酸的负离子;
XN+为被R1、R2和R3取代的吡啶鎓、嘧啶鎓、噻唑鎓或咪唑鎓;
n、q和r为数字1或0,p为1~15之间的整数;
Y为基团CH2、C(H,OH)或C(O);
Z为O、S、CH2、C(O)、NQ′、SO2、C(O)O、OC(O)、C(O)N(Q1)或N(Q1)C(O);
L为被R4取代的对亚苯基;
M为被R5和R6取代的苯基;
T与Z相同或为C(CH3)2、C2H4、C(Q2)=C(Q3)、C≡C、CH2C(O)、C(O)CH2、CH2O或OCH2;
R1为Ar基、Ar-C1-4-烷基、ArO或ArC(O);
Ar为被R7、R8和R9取代的苯基;
R2及R3为H、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或C6H5,但咪唑鎓基XN+上的3-位氮原子须被Ar、Ar-C1-4-烷基或C1-4-烷基取代;
R4到R9为H、卤素、CF3、NO2、CN、C1-4-(烷基、烷氧基、烷硫基或烷基磺酰)、SO2N(R,Q),C(O)N(Q4,Q5)、C(O)Q4、C(O)OQ4或OC(O)Q4;
R、Q、Q1、Q2和Q3为H或C1-4-烷基;
Q4及Q5为C1-4-烷基;
制备这种多环盐的方法包括:
a)用以分子式(Ⅱ)表示的化合物与芳香胺XN作用,XN相应地被取代成为XN+正离子;
G-CH2-(Y)n-(CH2)p-(Z)q-L-(T)r-M (Ⅱ)
式中G为一离去基团,或是和羟亚甲基Y生成一个环氧化物;
b)通过吡喃鎓盐与一个胺的作用:
吡喃鎓盐的分子式为
A′-X′O+(Ⅲ)
其中A′-为BF-4、ClO-4或PF-6等负离子,X′O+为被R1、R2和R3取代的吡喃鎓。
胺的分子式为
H2N-CH2-(Y)n-(CH2)p-(Z)q-L-(T)r-M (Ⅳ)
其中XN+、n、p、q、r、Y、Z、T、L及M与前面给出的意义相同。
吡喃鎓盐与胺作用后,再用A-把得到的盐的A′-负离子置换下来。
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