[其他]多环盐的制备方法

说明书

本发明所涉及的是新型多环盐，这类盐的制备方法以及这种盐作为药物的应用。

这类多环盐的分子式为：

A^-XN⁺-CH₂-（Y）n-（CH₂）p-（Z）q-L-（T）r-M （Ⅰ）

其中：

A^-为强有机酸或无机酸的负离子;

XN⁺为被R¹、R²和R³取代的吡啶鎓、嘧啶鎓、噻唑鎓或咪唑鎓;

n、q和r为数字1或0，p为1～15之间的整数;

Y为基团CH₂、C（H，OH）或C（O）。

Z为O、S、CH₂、C（O）、NQ¹、SO₂、C（O）O、OC（O）、C（O）N（Q¹）或N（Q¹）C（O）;

L为被R⁴取代的对-亚苯基;

M为被R⁵和R⁶取代的苯基;

T与Z相同或为C（CH₃）₂、C₂H₄、C（Q²）＝C（Q³）、C≡C，CH₂C（O）、C（O）CH₂、CH₂O或OCH₂;

R¹为Ar基、Ar-C_1-4-烷基、ArO或ArC（O）;

Ar为被R⁷、R⁸和R⁹取代的苯基;

R²及R³为H、C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基或C₆H₅，但咪唑鎓基XN⁺上的3-位氮原子须被Ar、Ar-C_1-4-烷基或C_1-4-烷基取代;

R⁴到R⁹为H、卤素、CF₃、NO₂、CN、C_1-4-（烷基、烷氧基、烷硫基或烷基磺酰）、SO₂N（R，Q），C（O）N（Q⁴，Q⁵）、C（O）Q⁴、C（O）OQ⁴或OC（O）Q⁴;

R、Q、Q¹、Q²和Q³为H或C_1-4-烷基;

Q⁴及Q⁵为C_1-4-烷基。

上述的C_1-4基可以是直链，也可以是支链。例如：甲基、乙基、异丙基、甲氧基、甲硫基和甲磺酰基。强有机酸或无机酸负离子的例子分别有：C_1-4-烷基磺酰氧基、苯磺酰氧基和甲苯磺酰氧基，以及Cl^-、Br^-、I^-、ClO^＝₄、SO^＝₄、PO^≡₄和NO^-₃。

分子式（Ⅰ）表示的盐可以发生水合作用。这种水合作用可以发生在制造过程中，同时，由于起始无水的式（Ⅰ）盐的吸湿性质，它可以逐渐成为水合盐。此外，分子式（Ⅰ）表示的盐可以含一个或一个以上的不对称碳原子，因而它能以具有光活性的对映体、非对映体或以其混合物，例如外消旋物的形式存在。