[其他]制备抗病毒剂的方法

权利要求书

1、一种制备化合物的方法，该化合物具有与由1-O-β-D吡喃半乳糖基-N-(2-D-羟基烷酰基)-1，3-二羟-2-D-氨基烷所带的天然结合表位相应的一般构象，其构象是：

具有按晶体规则描述的近似的空间原子关系，晶胞，a=11.2，b=9.3，c=46.5，β=99°，选择的部分原子座标X，Y和Z分别为，对于已糖，C1″0.82，0.99和0.42，C3″0.91，1.25和0.44，C5″0.72，1.15和0.46，对长链基，O10.80，0.90和0.41，C10.76，0.76和0.42，C20.78，0.66和0.39，C50.61，0.62和0.31，N10.90，0.69和0.38，O20.57，0.69和0.37，对脂肪酸，C1′0.98，0.58和0.37，C2′1.08，0.64和0.36，C5′1.17，0.71和0.29，O1′0.95，0.45和0.38，O2′1.12，0.79和0.37，显示出这些原子关系和座标的化合物及其不干扰结合活性的变型体，因为该化合物含有极性一疏水部分(与天然结合表位构象式中A部分相似的结构)，包括与天然结合表位中已糖x侧相一致的结构，并且包含至少在受体活性部分具有β-吡喃半乳糖构象的D型或L型的单糖，该单糖在这样的位置上被适当地取代，即取代物不对与天然结合表位上的已糖x侧相一致的结构发生空间抵触的适宜的取代，极性部分(与天然结合表位构象式所示的B部分相似的结构)含有至少两个氢结合位点，该位点可以是氨基、羰基、羟基、巯基、亚砜基或砜基，以及疏水部分(与天然结合表位构象式所示的C部分相似的结构)，其含有饱和或不饱和的，分支或直链的，开链或环状的烃，或它们的结合体，并且表面面积至少为50-80²，用于对病毒感染的诊断，预防和治疗，该方法包括已知的步骤。

2、根据权项1所述的方法，其中的单糖是戊糖，己糖，庚糖，或它们的衍生物。

3、根据权项2所述的方法，其中的单糖为呋喃型或吡喃型。

4、根据权项3所述的方法，其中的单糖在4位上被取代。

5、根据权项1-4中任何一项所述的方法，其中的取代物是单糖，双糖，叁糖或四糖。

6、根据权项1所述的方法，其中极性-疏水部分与极性部分的连接含有至少两个具有天然结合表位构象的被适当取代的碳原子。

7、根据权项1所述的方法，其中极性-疏水部分与极性部分的连接是由极性-疏水部分上的糖苷氧或糖苷硫，醚或硫醚与极性部分上的CH基团或相似的基团之间的连接而建立。

8、根据权项1-7中任何一项所述的方法，它是脂联糖，如糖鞘脂或糖甘油脂，或它们的受体活性类似物。

9、根据权项8所述的方法，其中的糖脂是D-吡喃半乳糖基-β-二甘油酯或D-吡喃半乳糖基-α1→6-D-吡喃半乳糖基-β-二甘油酯。

10、根据权项8所述的方法，其中的疏水部分含有2-羟基脂肪酸。

11、根据权项10所述的方法，它是通式Ⅰ的鞘氨醇-2-D-羟基脂肪酸，或通式Ⅱ的植物鞘氨醇-2-D-羟基脂肪酸，或通式Ⅲ的二氢鞘氨醇-2-D-羟基脂肪酸

其中，R代表至少在受体活性部分具有β-吡喃半乳糖构象的糖，R₁和R₂各自分别代表甲基，CHO，NO₂，NH₂，OH，SH，CONHNH₂，CON₃或COOH，R₃代表烃部分，该烃含有长度至少为5个碳原子的直链或分支的，饱和或不饱和的烃。