[其他]3，5-二氨基-1，2，4-三唑衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备通式Ⅰ的3，5-二氨基-1H-1，2，4-三唑衍生物及其药学上可接受的酸加成盐的方法，其特征在于该方法包括：

(其中R₁和R₂各代表氢、烷基、链烯基、芳烷基或环烷基；或R₁和R₂与相邻的氮原子相连接，生成杂环，R₃代表氢或烷基)

(a)将通式Ⅱ的羟基化合物(其中R₃如上所定义)

转化为通式Ⅲ的囟代化合物(其中R₃如上所定义，X代表囟素)，

将所得到的化合物与通式Ⅳ苯酚衍生物的碱金属或碱土金属盐(其中R₁和R₂如上所定义)反应；或

(b)将通式Ⅲ的囟代化合物与通式Ⅳ的苯酚衍生物的碱金属或碱土金属盐反应，如果需要，可将所得到的通式Ⅰ的化合物转化为其药学上可接受的酸加成盐。

2、根据权项1所述的方法，其特征在于将通式Ⅱ的化合物与亚硫酰囟反应，优先选用亚硫酰氯。

3、根据权项2所述的方法，其特征在于反应在过量的亚硫酰囟或惰性有机溶液中进行。

4、根据权项3所述的方法，其特征在于使用芳香烃作为溶剂，优先选用甲苯或二甲苯。

5、根据权项1所述的方法，其特征在于使用通式Ⅳ化合物的钠，钾，钙，镁盐，优先选用其钠盐。

6、根据权项1或5所述的方法，其特征在于在反应混合物中制备通式Ⅳ化合物的碱金属或碱土金属盐。

7、根据权项5-6所述的方法，其特征在于反应是在偶极惰性质子有机溶剂中进行。

8、根据权项7所述的方法，其特征在于以二甲基甲酰胺为溶剂。

9、根据权项1-8任一项所述的用于制备1-甲基-N⁵-｛3-[3-[（1-哌啶基）-甲基]-苯氧基]-丙基｝-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于以通式Ⅱ和Ⅳ的化合物为原料，其中R₁和R₂与相邻的氮原子相连接生成哌啶子基环，R₃代表甲基。

10、根据权项9所述的方法，其特征在于以亚硫酰氧作为囟化剂。

11、根据权项1-9任一项所述的方法来制备通式Ⅰ的化合物。

12、说明书中所述的特别是实施例所述的制备方法。