[其他]4,4-二烷基-2-氮杂环丁酮类化合物的制备方法

权利要求书

1.本发明其特征是一类化合物的制备方法，该化合物具有如下结构式：

该法包括用结构式如下的络合物：

将结构式如下的化合物磺化：

然后用碱处理所生成的结构式如下的化合物，使它环化：

其中，A为苄氧基羰基，对硝基苄氧基羰基、特丁氧羰基、邻硝基苯亚磺酰或三苯甲基；

R₁和R₂为相同或不同的碳原子数是1至4的烷基；

R₃为苄基、对硝基苄基、苄氧基甲基、2-甲氧基-2-丙基、2-乙氧基-2丙基 四氢吡喃-2-基、2-三甲基甲硅烷基乙基、特丁基二甲基甲硅烷基或特丁基二苯基甲硅烷基：

m为0、1、2或3。

2.根据权利要求1中所述的方法，其中，用于磺化反应的络合物是吡啶三氧化硫。

3.根据权利要求1中所述的方法，其中，R₁和R₂都是甲基。

4.根据权利要求1中所述的方法，其中，R₃是苄基。

5.根据权利要求1中所述的方法，其中，A是特丁氧羰基。

6.根据权利要求1中所述的方法，其中，A是特丁氧羰基、R₁和R₂都是甲基和R₃是苄基。

7.根据权利要求1中所述的方法，其中，A是特丁氧羰基；R₁和R₂都是甲基；R₃是苄基；用于磺化反应的络合物R是吡啶·三氧化硫。

8.制备化合物硫酸(3S)-3-氨基-2-氧基-4，4-二甲基-1-氮杂环丁酯具有如下结构式    及其碱式盐的方法，其特征在于将具有以下结构式的化合物进行磺化而得：

其中，A是一个氨保护基，它随后将被移去。

9.制备化合物〔3S(z)〕-2〔〔〔1-(2-氨基-4-噻唑基)-2-〔〔2，2-二甲基-4-氧基-1-(磺氧基)-3-氮杂环丁基〕氨基〕-2-氧代亚乙基〕氨基〕氧基〕乙酸具有如下结构式及其在药用方面适用的盐类的方法，其特征在于用-羧酸化合物(结构式如下)        

将一结构式如下的化合物环化而得：

其中，R是一个羧酸保护基，它随后将被移去。