[发明专利]头孢烯衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86100852.9 | 申请日： | 1986-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN1019494B | 公开（公告）日： | 1992-12-16 |
| 发明（设计）人： | 山内博;杉山功;齐藤勋;野本诚一郎;神谷卓;町田善正;根木茂人 | 申请（专利权）人： | 卫材株式会社 |
| 主分类号： | C07D501/46 | 分类号： | C07D501/46;A61K31/54 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华 |
| 地址： | 日本东京都*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、下述通式(Ⅰ)所示的头孢烯衍生物或其医学上可接受的盐的制备法，
(Ⅰ)
式中Y代表CH或氮原子，R1代表一个1-4碳烃基或被羧基、氨基甲酰基、环丙基取代的1-4碳烷基，R2代表羟基、甲基、羟甲基或氨基甲酰基，n代表1或2，
其特征在于它是由下列通式(Ⅱ)所示的化合物或其盐与通式(Ⅲ)所示的化合物或其盐进行反应而成，
(Ⅱ)
式(Ⅱ)中Y和R1的含义与前述相同、X表示卤素原子、其中氨基或羧基已用保护基保护，式中的保护性基团可被选择性地除去，
(Ⅲ)
式(Ⅲ)中n和R2与前述意义相同。
2、通式（Ⅰ）所示的化合物或其医学上可接受的盐的制备法，
（Ⅰ）
式中n是1或2，Y是CH或氮原子，R1是一个1-4碳烃基或者是羧基、氨基甲酰基或环丙基取代的1-4碳烷基，R2是羟基、甲基、羟甲基或氨基甲酰基，
其特征在于它是由通式（Ⅳ）所示的化合物或其盐与通式（Ⅴ）所示的化合物或其盐进行反应，
（Ⅳ）
式（Ⅳ）中n和R2的含意与前述相同、式（Ⅳ）中的-COO-已被保护基团保护，
（Ⅴ）
式（Ⅴ）中Y和R1的含意与前述相同、式（Ⅴ）中氨基已被保护基团所保护，化合物（Ⅴ）是羧基活化的衍生物，保护基可被选择性地去掉。
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