[其他]胞嘧啶核苷的制备无效
申请号: | 86101400 | 申请日: | 1986-03-05 |
公开(公告)号: | CN86101400A | 公开(公告)日: | 1986-09-10 |
发明(设计)人: | 川田满;松本清治;鹤岛正明 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;A61K31/70 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金 |
地址: | 日本大阪府大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胞嘧啶核苷 制备 | ||
1、一种制备胞嘧啶核苷的方法,该方法的特征在于包括使一分子过酰基胞嘧啶与羟基受保护的一分子单糖或羟基受保护的一分子核苷(其碱基部分不是胞嘧啶的核苷)起反应,必要的话,也包括除去羟基-保护基的反应。
2、权利要求1中的一项方法,该方法中反应是在路易氏酸存在条件下进行的。
3、权利要求1中的一项方法,该方法中过酰基胞嘧啶为具有以下通式的N4,O2-二酰基胞嘧啶或N4,N4,O2-三酰基胞嘧啶:
其中R1与R2各为羧酸衍生的酰基或R1与R2中有一个是羧酸衍生的酰基而另一个是氢原子,而R3是一个羧酸衍生的酰基。
4、权利要求1中的一项方法,该方法中单糖或核苷的羟基-保护基为一个羧酸衍生的酰基。
5、权利要求1中的一项方法,该方法中过酰基胞嘧啶与羟基受保护的单糖反应。
6、权利要求5中的一项方法,该方法中单糖是D-呋喃核糖。
7、权利要求1中的一项方法,该方法中N4,O2-二(羧酸-衍生酰基)胞嘧啶或N4,N4,O2-三(羧酸-衍生酰基)胞嘧啶在路易氏酸存在条件下与1,2,3,5-四-O-(羧酸-衍生酰基)-β-D-呋喃核糖反应得到N4-(羧酸-衍生酰基)-2',3',5'-三-O-(羧酸衍生酰基)胞苷。
8、权利要求7中的一项方法,该方法中将所得的N4-(羧酸-衍生酰基)-2',3',5'-三-O-(羧酸-衍生酰基)胞苷进行水解得到胞苷。
9、权利要求8中的一项方法,该方法中的羧酸-衍生酰基为乙酰基和苯甲酰基。
10、权利要求1中的一项方法,该方法包括:胞嘧啶在一种碱存在条件下与苯酰氯反应得到过苯甲酰基胞嘧啶混合物;过苯甲酰基胞嘧啶混合物与1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖在路易氏酸存在条件下起反应得到2',3',5'-三-O-乙酰基-N4-苯甲酰基胞苷;以及将2',3',5'-三-O-乙酰基-N-苯甲酰基胞苷进行碱水解得到胞苷。
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