[其他]新的16,17-缩醛取代雄甾烷-17β-羧酸酯类的制备方法无效
申请号: | 86102193 | 申请日: | 1986-04-04 |
公开(公告)号: | CN86102193A | 公开(公告)日: | 1987-09-02 |
发明(设计)人: | 保罗·哈尔坎·安德森;佩图尔·安德森;本特·英杰马·阿克塞尔 | 申请(专利权)人: | 得拉科公司 |
主分类号: | C07J3/00 | 分类号: | C07J3/00;A61K31/56 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金 |
地址: | 瑞典·伦德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 16 17 取代 雄甾烷 羧酸 制备 方法 | ||
1、一个制备下式化合物或其立体异构物的方法
在结构式中1,2一位为饱和键或双键
X1选自氢,氟,氯及溴
X2选自氢,氟,氯及溴
R1选自氢或一具有1-4碳原子的直的或分支的烃链
R2选自氢或具有1-10碳原子的直的或分支的烃链且
R3选自
Y为氧或硫
R4选自氢或具有1-10碳原子的直的或分支的烃链或选自苯基
R5选自氢或甲基且
R6选自氢,具有1-10碳原子的直的或分支的,饱和的或不饱和的烃链,至少有一个卤原子取代的烷基,一种在环中含有3-10原子的杂环体系,-(CH2)m(m=0,1,2;n=2,3,4,5,6),被一个或多个烷基,硝基,羰基,烷氧基,卤基,氰基,烷酯基或三氟甲基基团取代的或无取代基的苯基或苄基,
若当R2为氢时R1为甲基,该方法的特征是使下式化合物或其盐
与一具下式的化合物反应,
在结构式中X1,X2,R1,R2,Y,R4,R5,R6及具有前给的含义,Z为-卤原子或-等价的官能团,若所得的酯为差向异构体混合物而想要纯的差向异构体,可将混合物拆分成立体异构体成分。
2、依照权利要求1的方法,其特征是所制得的化合物为:1′-乙氧羰氧乙基6α,9α-二氟-11β-羟基-16α,17α-〔(1-甲基亚乙基)双(氧)〕-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-异丙氧羰氧乙基9α-氟-11β-羟基-16α,17α-〔(1-甲基亚乙基)双(氧)〕-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-丙氧羰氧乙基6α,9α-二氟-11β-羟基-16α,17α-〔(1-甲基亚乙基)双(氧)〕-雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-异丙氧羰氧乙基6α,9α-二氟-11β-羟基-16α,17α-〔(1-甲基亚乙基)双(氧)〕雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-乙酰氧乙基(20R)-9α-氟-11β-羟基-16α,17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-乙氧羰氧乙基(22R)-9α-氟-11β-羟基-16α,17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-异丙氧羰氧乙基(20R)-9α-氟-11β羟基-16α,17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯,
1′-乙氧羰氧乙基(20R)-6α,9α-二氟-11β-羟基-16α,17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1,4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯。
3、一种制备下式化合物或其立体异构体化合物的方法,
在结构式中
1,2-位为饱和键或双键
X1选自氢,氟,氯及溴
X2选自氢,氟,氯及溴
R2选自具有1-10碳原子的直的及分支的烃链
R7为氢或一个具有1-10碳原子按直的或分支排列的酰基,其特点在于
a)具有下式的一种化合物
在有一种酸催化剂存在下与下式化合物反应,
其中X1,X2,R2,R7及的定义如前所述。
或者
b)具有下式的一种化合物
与下式化合物在有一种酸催化剂存在下反应,
其中X1,X2,R2,R7及的定义如前所述。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于得拉科公司,未经得拉科公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/86102193/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。