[其他]新的16，17-缩醛取代雄甾烷-17β-羧酸酯类的制备方法

权利要求书

1、一个制备下式化合物或其立体异构物的方法

在结构式中1，2一位为饱和键或双键

X₁选自氢，氟，氯及溴

X₂选自氢，氟，氯及溴

R₁选自氢或一具有1-4碳原子的直的或分支的烃链

R₂选自氢或具有1-10碳原子的直的或分支的烃链且

R₃选自

Y为氧或硫

R₄选自氢或具有1-10碳原子的直的或分支的烃链或选自苯基

R₅选自氢或甲基且

R₆选自氢，具有1-10碳原子的直的或分支的，饱和的或不饱和的烃链，至少有一个卤原子取代的烷基，一种在环中含有3-10原子的杂环体系，-(CH₂)_m(m=0，1，2；n=2，3，4，5，6)，被一个或多个烷基，硝基，羰基，烷氧基，卤基，氰基，烷酯基或三氟甲基基团取代的或无取代基的苯基或苄基，

若当R₂为氢时R₁为甲基，该方法的特征是使下式化合物或其盐

与一具下式的化合物反应，

在结构式中X₁，X₂，R₁，R₂，Y，R₄，R₅，R₆及具有前给的含义，Z为-卤原子或-等价的官能团，若所得的酯为差向异构体混合物而想要纯的差向异构体，可将混合物拆分成立体异构体成分。

2、依照权利要求1的方法，其特征是所制得的化合物为：1′-乙氧羰氧乙基6α，9α-二氟-11β-羟基-16α，17α-〔（1-甲基亚乙基）双（氧）〕-雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-异丙氧羰氧乙基9α-氟-11β-羟基-16α，17α-〔（1-甲基亚乙基）双（氧）〕-雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-丙氧羰氧乙基6α，9α-二氟-11β-羟基-16α，17α-〔（1-甲基亚乙基）双（氧）〕-雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-异丙氧羰氧乙基6α，9α-二氟-11β-羟基-16α，17α-〔（1-甲基亚乙基）双（氧）〕雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-乙酰氧乙基（20R）-9α-氟-11β-羟基-16α，17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-乙氧羰氧乙基（22R）-9α-氟-11β-羟基-16α，17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-异丙氧羰氧乙基（20R）-9α-氟-11β羟基-16α，17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯，

1′-乙氧羰氧乙基（20R）-6α，9α-二氟-11β-羟基-16α，17α-丙基亚甲基二氧雄甾-1，4-二烯-3-酮-17β-羧酸酯。

3、一种制备下式化合物或其立体异构体化合物的方法，

在结构式中

1，2-位为饱和键或双键

X₁选自氢，氟，氯及溴

X₂选自氢，氟，氯及溴

R₂选自具有1-10碳原子的直的及分支的烃链

R₇为氢或一个具有1-10碳原子按直的或分支排列的酰基，其特点在于

a）具有下式的一种化合物

在有一种酸催化剂存在下与下式化合物反应，

其中X₁，X₂，R₂，R₇及的定义如前所述。

或者

b）具有下式的一种化合物

与下式化合物在有一种酸催化剂存在下反应，

其中X₁，X₂，R₂，R₇及的定义如前所述。