[其他]芳基缩水甘油醚和3-取代的1-烷氨基-2-丙醇的制备方法无效

专利信息
申请号: 86102227 申请日: 1986-02-13
公开(公告)号: CN86102227A 公开(公告)日: 1987-02-04
发明(设计)人: 费利浦·加里思·托马斯;罗伯特·布朗·威廉姆;伯托拉·莫罗·阿蒂利奥;科格·海恩·希蒙;马克斯·阿瑟;弗里德里克瓦茨·彼得·道格拉斯 申请(专利权)人: 吉斯特-布罗卡迪斯公司;国际壳牌研究有限公司
主分类号: C12P13/00 分类号: C12P13/00;C12P17/02;C12P17/00;//;C12R101)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 张元忠,王杰
地址: 荷兰代尔夫*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 缩水 甘油 取代 氨基 丙醇 制备 方法
【权利要求书】:

1、通式(Ⅰ)的立体有择形药物活性化合物或其药用盐,像酸加成盐,和/或通式(Ⅱ)的立体有择形化合物的制备方法,

其中R1是任意取代的芳基,包括包含在杂环体系中的苯基和萘基,此杂环是任意取代的,或是含有除碳原子以外的,选自氮、硫、氧一个或多个原子的五元或六元杂芳环,这个环是任意取代的,R2是任意取代的2~6个碳原子的烷基,

该方法的特征是,经具有立体有择环氧化作用的微生物作用,化合物(Ⅲ)变成至少含80%(重量)S构型的化合物(Ⅱ),至少部分地分离化合物(Ⅱ)和/或化合物(Ⅱ)与任意取代的C2~C6烷胺反应和至少部分地分离化合物(Ⅰ)和/或化合物(Ⅰ)转化成药物上可接受的盐。

2、按照权利要求1的方法,其中使用异丙胺或叔丁胺。

3、按照权利要求1或2的方法,其中R1是2-甲苯基,3-甲苯基,2,3-二甲苯基,2-氯-5-甲苯基,2-烯丙基苯基,2-烯丙氧基苯基,2-环丙基苯基,2-环己基苯基,2-环戊基苯基,2-氰基苯基,2-甲氧苯基,2-甲硫苯基,2-(四氢呋喃-2-基)-甲氧苯基,4-乙酰氨基苯基,4-咔唑基,4-氨基甲酰基甲苯基,4-[2-(甲基-甲酰氨基)-乙基]苯基,2-乙酰基-4-丁酰氨基苯基,1-萘基、苯基、4-(3-环己基脲基)-苯基,5,6-二氢-1-萘基,5,8-二氢-1-萘基,5,6,7,8-四氢-5-氧代-1-萘基,5,8-桥亚乙基-5,6,7,8-四氢-1-萘基,2,3-二氢-1H-4-茚基,1H-4-茚基,1H-7-茚基,1H-4-吲哚-基,5-甲基-8-香豆基,8-二氢苯并噻喃基,4-吗啉代-1,2,5-噻二唑-3-基,5,6,7,8-四氢-顺6,7-二羟基-1-萘基,4-(2-甲氧乙基)-苯基,4-(2-甲氧乙氧基)-苯基,(2-乙酰基)-7-苯并呋喃基,2,5-二氯苯基,2-(2-丙烯氧基)-苯基,3,4-二氢喹诺酮-5-基,2-乙酰基-4-(3,3-二乙基脲基)-苯基,4-[2-(环丙甲氧基)-乙基]-苯基,2-甲基-1H-吲哚-4-基,(4-乙酰氧基-2,3,5-三甲基)-苯基,2-苯氧基苯基,2-噻唑氧基,2,2,5,7,8-五甲基苯并二氢吡喃-6-基,2-(N-β-羟乙基氨基甲酰基甲氧基)-苯基或2-(N-甲基氨基甲酰基甲氧基)-苯基。

4、按照权利要求1,2或3的方法,其中R1是4-(2-甲氧基乙基)-苯基,2-烯丙氧基苯基,4-氨基甲酰甲苯基,1-萘基或苯基。

5、按照权利要求1,2,3或4的方法,其中R1是4-(2-甲氧乙基)-苯基。

6、按照权利要求1,2,3或4的方法,其中R1是4-氨基甲酰基甲苯基。

7、按照权利要求1,2,3或4的方法,其中R1是苯基。

8、按照权利要求1~7的任一方法,其中该微生物能使化合物(Ⅲ)转化成至少含90%(重量)S构型的化合物(Ⅱ)。

9、按照权利要求1~8的任一方法,其中该微生物是属于红球菌属,分支杆菌属,诺卡氏菌属或绿脓假单胞菌属的杆菌株。

10、按照权利要求9的方法,其中该杆菌株是红球菌属。

11、按照权利要求9的方法,其中该杆菌株是分支杆菌属。

12、按照权利要求9的方法,其中该杆菌株是诺卡氏菌属。

13、按照权利要求9的方法,其中该杆菌株是绿脓假单胞菌属。

14、按照上述权利要求的任一方法,其中该杆菌株是用聚合物凝胶固定的。

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