[其他]间二氧杂五环并苯并异唑衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 86102368 申请日: 1986-04-07
公开(公告)号: CN86102368A 公开(公告)日: 1987-01-21
发明(设计)人: 古贺弘;段孝;佐藤晴彦;小沼悦郎 申请(专利权)人: 中外制药株式会社
主分类号: C07D498/02 分类号: C07D498/02;A61K31/395;//;317/00;261/00)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 周仲琦,戴真秀
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二氧 杂五环 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1、一种制备具有下式的间二氧杂五环并苯并异噁唑衍生物的方法,

其中R1是一个可以被卤原子、含有1-3个碳原子的低级烷基或低级卤代烷基取代的苯基,或者是一个噻吩基,R2是一个氢原子或含有1-4个碳原子的低级烷基,X、Y表示氢原子或卤原子,它们可以相同或不同,本方法包括将具有下式的苯并异噁唑衍生物

(其中R1、X和Y与上述定义相同)与具有下式的化合物

(其中A是一个卤原子且B是一个氢原子或一个低级烷基)反应,并用常规方法将反应产物随意酯化。

2、根据权利要求1的方法,其中所述的第一个反应是在碱的存在下于惰性溶剂中进行的。

3、根据权利要求2的方法,其中所述的反应是在0-150℃的温度范围内进行的。

4、根据权利要求2的方法,其中碱是从氢化物、醇盐、氢氧化物、碱金属碳酸盐和有机碱中选择的。

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