[其他]糖骈-N-(氨基嘧啶基)-唑烷-2-硫酮的合成方法无效
申请号: | 86102542 | 申请日: | 1986-10-20 |
公开(公告)号: | CN86102542A | 公开(公告)日: | 1988-05-04 |
发明(设计)人: | 黄愷 | 申请(专利权)人: | 上海第十二制药厂 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06 |
代理公司: | 上海市专利律师事务所 | 代理人: | 许瑞德,林月明 |
地址: | 上海市西江*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 糖骈 氨基 嘧啶 唑烷 合成 方法 | ||
1、与嘌呤核苷类药物的制造密切相关的糖骈-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物的合成方法,包括以糖骈-噁唑烷-2-硫酮(Ⅰ)和卤代硝基嘧啶(Ⅱ)经过缩合反应,铝汞齐还原反应,得到糖骈-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮;
这里化合物Ⅰ分子式中的R表示一个单位的糖,可以是单糖,双糖或多糖。噁唑烷-2-硫酮通常稠合在糖的C1′、C2′位。化合物Ⅱ分子式中的X表示NHR′,NR′2,F,Cl,OR′或SR′;y表示H,CH3,F,Cl,NHR′,NR′2,OR′或SR′;Z表示Cl,Br或Ⅰ。上述的R′表示碳原子数不大于5的烷基或H。本发明的特征是Ⅰ同金属醇盐(乙醇、甲醇的钠盐或钾盐)、汞盐制成Ⅰ的汞衍生物,再与Ⅱ进行缩合和还原反应而制得糖骈-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物。
2、如权利要求1所述的方法,其特征在于汞盐可以是HgBr2,HgCl2,Hg(OAC)2中间的任意一种。
3、如权利要求1所述的方法,其特征在于Ⅰ与Ⅱ的克分子 在1:0.9~1.1之间。
4、如权利要求1所述的方法,其特征在于Ⅰ分子式中R表示的糖,是阿拉伯糖。
5、如权利要求1所述的方法,其特征在于Ⅰ分子式中的R表示的糖,还可以是下列化合物中间的任意一种:甘糖醛,羟乙醛,赤藓糖,核糖,葡萄糖,果糖,山梨糖,甘露糖,半乳糖,二羟丙酮,赤藓酮糖,木酮糖,核酮糖,乳糖,麦芽糖,麦芽三糖,甘露三糖.
6、如权利要求1所述的方法,其特征在于Ⅱ分子式中的X表示NH2,y表示H,Z表示Cl.
7、如权利要求1、2、3、4、5、6所述的方法中任意一项方法,其特征在于还原反应所需铝汞齐由铝箔和缩合反应液中的汞盐制成,反应温度控制在10~50℃最好是30~40℃.
8、如权利要求1、3、4、5、6所述的方法中任意一项方法,其特征在于汞盐用银盐代替,制得Ⅰ的银衍生物后,再与Ⅱ进行缩合和还原反应而制得糖骈-N-(氨基嘧啶基)-噁唑烷-2-硫酮类化合物;所用的银盐最好是硝酸银.
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