[其他]二氯苯胺衍生物的制备方法和用途

权利要求书

1、制备通式(Ⅰ)化合物及其生理学上可接受的盐与溶剂化物的方法，其特征在于，通式(Ⅰ)

其中

X表示C_3-4亚烷基或C₃亚炔基链；Y表示C_1-3亚烷基链；R¹与R²各表示氢或甲基；而Ar表示苯基基团任意地被氟原子、由氨基选择的基团、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、羟基C_1-2甲基、吗啉代基、羟基或-NHCOR⁶基团所取代，其中R⁶为C_1-3烷基，或Ar是苯基基团在3-和5-位被上羟基基团所取代；其制备方法包括：

(1a)制备式(Ⅰ)化合物，其中R¹为氢原子时，将通式(Ⅱ)胺类

(其中R⁷为氢原子或保护基团而R⁸为氢原子)与通式(Ⅲ)烷化剂：

(其中L为离去基团)进行烷化反应，在需要时，紧接着移去任何存在的保护基团。

(1b)制备通式(Ⅰ)化合物其中R¹为氢原子时，将通式(Ⅱ)胺类，其中R⁷为氢原子或保护基团而R⁸为氢原子或在反应条件下为一组其中可转化的基团，与通式(Ⅳ)化合物

在有还原剂条件下，进行烷化反应。在需要时，紧接着移去任何存在的保护基团。或

(2)将通式(Ⅵ)中间产物：

进行还原反应，其中

X¹是-CH(OH)-或一组在还原反应中可转化的基团；X²是-CH₂NR⁷-或一组在还原反应中可转化的基团；X³是-CR¹R²X-或一组还原反应中可转化的基团，Y与前述定义同或一组在还原反应中可转化的基团；而Ar与前述定义同或一组在还原反应中可转化的基团，X¹，X²，X³，X⁴，Y与Ar中至少有一个包含可还原基团，如需要时，紧接着移去任何存在的保护基团。同时如果需要，将生成的通式(Ⅰ)化合物或其盐转化成生理学上可接受的盐或溶剂化物。

2、按权利要求1所要求的方法，其特征在于，制备的化合物中，Ar是苯基基团任意地包含一个在4-位上的氨基、甲氧基、-NH乙酰基或吗啉代基的取代基。

3、按权利要求1所要求的方法，其特征在于，制备的化合物为4-氨基-3，5-二氯-α-〔〔〔6-〔2-〔4-（4-吗啉基）-苯基〕乙氧基〕己基〕氨基〕甲基〕苯甲醇或其生理学上可接受的盐。

4、按权利要求1所要求的方法，其特征在于，制备的化合物为N-〔4-〔2-〔〔6-〔〔2-（4-氨基-3，5-二氯苯基）-2-羟乙基〕氨基〕己基〕氧〕乙基〕苯基〕乙酰胺或其生理学上可接受的盐。

5、按权利要求1所要求的方法，其特征在于，制备的化合物为4-氨基-3，5-二氯-α-〔〔〔5-〔2-（4-甲氧基-苯基）乙氧基〕氨基〕甲基〕苯甲醇或其生理学上可接受的盐。