[其他]抗菌药的制备方法

权利要求书

1、制备下述分子式的化合物或其药用合格的酸加成盐或盐基盐的方法，

X是CF或N；

n和n′分别是任意的1、2、3、或4，其中

n+N′的总数是2、3、4或5；

n″是0、1或2；

n′″是0、1或2；

n^iv是1到5；

R₁是氢、有1到6个碳原子的烷基或阳离子；

R₂是有1到4个碳原子的烷基、乙烯基、囟代烷基、有2到4个碳原子的羟烷基或有3到6个碳原子的环烷基；

R₃是氢、有1到4个碳原子的烷基或有3到6个碳原子的环烷基；

R₄是氢、有1到4个碳原子的烷基、有2到4个碳原子的羟烷基、三氟乙基、或R₇CO，其中R₇是有1到4个碳原子的烷基或有1到4个碳原子的烷氧基；

R₅是氢或有1到3个碳原子的烷基；

R₆是氢或有1到3个碳原子的烷基；

制备方法包括，使下式(Ⅳ)的化合物与对应于基团Z的胺反应，

Z是有下列结构的化合物

式中所有符号如上所述，而L是一个离去基团，最好是氟或氯。

2、根据权利要求1的方法，其中R₂是乙基、乙烯基、2-氟乙基或环丙基。

3、根据权利要求2的方法，其中R₁是氢或药用合格的盐基盐。

4、根据权利要求3的方法，其中X是CF，Z是，式中n″是0或1，而R₃是氢、甲基、乙基、1-或2-丙基。

5、根据权利要求3的方法，其中X是CF，Z是，R₃是氢、甲基或乙基。

6、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-1-乙基-5，6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。

7、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-1-乙基-5，6，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。

8、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是1-乙基-7-〔3-〔（乙氨基）甲基〕-1-吡咯烷基〕-5，6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。

9、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是1-乙基-7-〔3-〔（乙氨基）甲基〕-1-吡咯烷基〕-5，6，8-三氟-1，4二氢-4-氧代-喹啉羧酸。

10、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是1-乙基-5，6-二氢-1，4-二氢-7-〔3-〔〔（1-甲基-乙基）氨基〕甲基〕-1-吡咯烷基〕-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。

11、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是1-乙基-7-〔3-〔（1-甲基-乙基）氨基〕甲基〕-1-吡咯烷基-5，6，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。

12、根据权利要求5的方法，其中所制备的化合物是1-乙基-5，6-二氟-1，4-二氢-7-（7-甲基-2，7-二氮螺〔4.4〕壬基-2〕-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。

13、根据权利要求5的方法，其中所制备的化合物是1-乙基-5，6，8-三氟-1，4-二氢-7-（7-甲基-2，7-二氮螺〔4.4〕壬基-2〕-4-氧代-3-喹啉羧酸。

14、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-1-环丙基-5，6，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。

15、根据权利要求4的方法，其中所制备的化合物是1-环丙基-7-〔3-〔（乙氨基）甲基〕-1-吡咯烷基〕-5，6，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸。