[其他]抗菌药的制备方法无效

申请号：	86102683	申请日：	1986-04-18
公开（公告）号：	CN86102683A	公开（公告）日：	1986-12-03
发明（设计）人：	托马斯·F·米奇;约翰·M·多马加拉;杰弗里·B·尼科尔斯	申请（专利权）人：	沃纳-兰伯特公司
主分类号：	C07D401/10	分类号：	C07D401/10;C07D471/04;A61K31/395;//;21548;20708);22100)
代理公司：	中国专利代理有限公司	代理人：	李雒英
地址：	美国密歇根州***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
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【说明书】：

欧洲专利公布号106，489公开了，把6-氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸和6，8-二氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸作为抗菌药。

本发明涉及有抗菌性价值的相应的5，6-二氟萘啶和5，6，8-三氟喹啉。

因此，本发明涉及分子式为Ⅰ的化合物

其中Z是

n和n′分别是任意的1、2、3或4，其中n+n′的总数是2、3、4或5;n″是0、1或2;n′″是0、1或2;和n^ⅳ是1到5;R₁是氢、有1到6个碳原子的烷基或一个阳离子;R₂是1到4个碳原子的烷基、乙烯基、卤代烷基或2到4个碳原子的羟烷基或3到6个碳原子的环烷基;R₃是氢、有1到4个碳原子的烷基或3到6个碳原子的环烷基;R₄是氢、有1到4个碳原子的烷基、有2到4个碳原子的羟烷基、三氟乙基或R₇CO，式中R₇是有1到4个碳原子的烷基或有1到4个碳原子的烷氧基;R₅是氢或有1到3个碳原子的烷基;R₆是氢或1到3个碳原子的烷基;

本发明中最好的化合物是式中的R₁为氢或药用合格的盐基盐，例如，金属盐或胺盐。

本发明另一个最好的化合物是分子式中的R₂是乙基、乙烯基、2-氟乙基或是环丙基。

本发明另一个最好的化合物是分子式中的R₃是氢、甲基、乙基或正丙基，和R₄、R₅和R₆都是氢。

非常好的化合物是式中的X是CF，Z是

n″是0或1;R₁是氢，R₂是乙基、乙烯基、2-氟乙基或环丙基，和R₃是氢、甲基、乙基、1-或2-丙基，或药用合格的酸加合盐或其盐基盐。

本发明特别好的一类化合物，其名称为：

7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-1-乙基-5，6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸;

7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-1-乙基-5，6，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;

7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-5，6，8-三氟-1-（2-氟乙基）-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;

7-〔3-（氨甲基）-1-吡咯烷基〕-5，6，8-三氟-1-乙烯基-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;

1-乙基-7-〔3-〔（乙氨基）甲基〕-1-吡咯烷基〕-5，6-二氟-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸;

1-乙基-7-〔3-〔（乙氨基）甲基〕-1-吡咯烷基〕-5，6，8-三氟-1，4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸;