[其他]新型丙二醇衍生物的制备方法

说明书

本发明涉及新型丙二酮衍生物的制法及其在外部寄生虫控制中的应用。

外部寄生虫例如蚤、蜱、咬蝇等的控制，长期认为是畜牧业中的一个重要问题。家畜的传统治疗是用局部涂敷的杀虫剂，例如用于羊身上而出名的浸渍液。这种治疗实际上还在广泛使用。然而，现代的研究已向能引入动物体内的化合物发展，尤其是口服的，当寄生虫摄取治疗动物的血液时被毒杀，从而使外部寄生虫得到控制。

南非专利71/4221公开了有杀虫活性的1，3-丙二酮，它的一个羰基上有三氟甲基，而另一个羰基上有取代苯基。也公开了它们中的某些化合物用作杀外部寄生虫的药物。

加拿大专利号862068列出了一组1，3-丙二酮，它的一个羰基上有苯基或萘基而另一个羰基上有全卤甲基或全卤乙基。曾提到这些化合物能杀害虫，但没有提及对动物的治疗。

美国专利3636214叙述了有芳基的1，3-丙二酮，其中一个羰基上含噻吩基而另一个羰基上含三氟甲基或其他的卤烷基基团。然而这一文献叙述的那些化合物仅仅为了控制真菌，尤其在土壤中使用。

本发明提出了对摄取寄主动物血液的昆虫或蜱螨种群的外部寄生虫的控制方法。这个方法包括将有效量的式（Ⅰ）化合物引入寄主动物体内：

式中R是由卤、三氟甲基、硝基、氯乙烯基或溴乙烯基取代的苯基或噻吩基;

R¹是C₃-C₆的全氟烷基或全氟环烷基;

或其钠盐、钾盐或锂盐。

最好是R基有1个或2个取代基。

除了游离形式的化合物，其R是5-溴或5-氯-噻吩-2基以及R¹是C₃全氟烷基外式（Ⅰ）化合物都是新型的而且提出来作为本发明的一个方面。

本文献中的所有温度都用摄氏度表示。所有的百分数、浓度等除另有说明都用重量单位表示。

惯用语“卤”是指氟、氯、溴或碘。惯用语“氯乙烯基”或“溴乙烯基”是指在乙烯基的末端碳原子上分别用1个或2个氯或溴原子取代。

惯用语“全氟烷基”和“全氟环烷基”是指烷基或环烷基上所有的氢原子都被氟原子取代。使用这些惯用语是用来避免由命名单个氟原子的位置而产生的冗长的化学名称。因此，本发明中所用化合物的R¹基团包括全氟烷基和全氟环烷基，例如，全氟丙基、全氟异丙基、全氟异戊基、全氟（2-甲基戊基）、全氟环丙基、全氟环己基等。

R最好是随意取代的苯基以及R¹基最好是C₃全氟烷基。

尽管本发明中使用的化合物在本文献中一直被称为1，3-丙二酮，可以认为一个羰基实际上很可能是以稀醇形式存在，但不一定。也就是说，化合物可能以下述形式存在：

实际上很可能，化合物是以包含一些二酮和一些稀醇的平衡形式存在，不过由于没有对平衡进行过仔细的研究，因此在这里叙述的化合物在所有场合中都被看作是二酮。有经验的读者会明白本发明的原理和作用，是以二酮还是以纯稀醇还是二酮和相应的稀醇平衡混合物进行反应，意义是一样的。

可以认为用于本发明的化合物，其性质是完全清楚的。然而为了保证读者充分理解本发明，这里叙述一组典型的化合物。

1-（4-氯-3-碘苯基）-3-全氟丙基-1，3-丙二酮

1-（3-溴-5-氟苯基）-3-全氟异丙基-1，3-丙二酮

1-（2-氟-4-三氟甲基苯基）-3-全氟环己基-1，3-丙二酮

1-（3-氟苯基）-3-全氟丁基-1，3-丙二酮

1-（5-硝基噻吩-2基）-3-全氟环戊基-1，3-丙二酮

1-（4-氯-5-碘噻吩-3基）-3-全氟环戊基-1，3-丙二酮

1-（2-氟-5-三氟甲基噻吩-3基）-3-全氟（1-甲基丙基）-1，3-丙二酮

1-（3-硝基-5-三氟甲基苯基）-3-全氟环丙基-1，3-丙二酮

1-〔3-（2，2-二溴乙烯基）苯基〕-3-全氟环丁基-1，3-丙二酮

1-〔4-（2，2-二氯乙烯基）苯基〕-3-全氟戊基-1，3-丙二酮

1-〔2-氯-4-（2，2-二氯乙烯基）苯基〕-3-全氟-（2-乙基丁基）-1，3-丙二酮