[其他]生产抗坏血酸衍生物的方法

权利要求书

1、一种方法用于生产予防或改善循环系统功能紊乱的制剂配方含有有效量的具有如下结构式的抗坏血酸衍生物：

其中R¹为分子量为15至700的有机基团，R²为氢或羟基，R³为氢、乙酰基、可任意取代有膦酰基或磺基，R³和R²的羟基可生成缩醛或缩酮，或其盐，与药剂上所允许的载体、赋形剂或稀释剂，因此，此种方法由抗坏血酸衍生物与药剂所允许的载体，赋形剂或稀释剂混合组成。

2、根据权利要求1的方法，其中R¹为分子量72至700的有机基团。

3、根据权利要求1的方法，其中R¹为具有1至22个碳原子的直链或支链烷烃，此烷基可被以下一组基团中的一个所取代：羟基、羧基、氨基羰基、乙烯基、乙炔基、环烷基、芳基、杂环基团、醌甲基和色满-2-，这组基团可分别被取代。

4、根据权利要求1的方法，其中R¹为具有9至20个碳原子的直链烷烃。

5、根据权利要求1的方法，其中R²为羟基。

6、根据权利要求1的方法，其中R³为氢。

7、根据权利要求1的方法，其中R³和R²的羟基生成缩醛基或缩酮基。

8、根据权利要求1的方法，其中抗坏血酸衍生物为2-O-十五烷抗坏血酸。

9、根据权利要求1的方法，其中抗坏血酸衍生物为2-O-十八烷抗坏血酸。

10、根据权利要求1的方法，其中配方成片剂。

11、生产结构式如下的抗坏血酸衍生物的方法：

其中R¹不是分子量为15至400的有机基团，但排除取代的苄基、苯乙酰基、环烷甲基和C_1-22烷基及其以羟基或苄氧基取代者由此包括可由如下结构式表示的化合物：

其中R¹规定如上，R⁴为可经水解和氢化裂解的基团，X为两个氢，缩醛基和缩酮基经水解，必要时还原。

12、根据权利要求11的方法，其中R¹为取代的苄基、苯乙酰基、环烷甲基或C₁-C₂₂烷基，具有羟基或苄氧基取代。

13、根据权利要求11的方法，其中抗坏血酸衍生物为2-O-（8-苄氧辛烷）-L-抗坏血酸。

14、根据权利要求11的方法，其中抗坏血酸衍生物为2-O-（4-己氧苄基）-L-抗坏血酸。

15、生产结构式如下的抗坏血酸衍生物的方法：

其中R¹为分子量为15至700的有机基团，R²为氢或羟基;R⁵为酰基或任意取代的膦酰基，此方法包括可由如下结构式表示的抗坏血酸衍生物：

其中R¹和R²为如上规定的进行乙酰化或磷酸化，若进行乙酰化，必要时可进行乙酰基迁移或去乙酰基。

16、根据权利要求15方法，其中R¹为1至22个碳原子的直链或支链烷烃，其可被以下一组基团中的一个基团所取代：羟基、羧基、氨基 羰基、乙烯基、乙炔基、环烷基、芳基、杂环基团、醌甲基和色满-2-基，这些基团可分别被取代。

17、根据权利要求15的方法，其中R²为羟基。

18、根据权利要求15的方法，其中R²为氢。

19、根据权利要求15的方法，其中R³为酰基。

20、根据权利要求15的方法，其中抗坏血酸衍生物为6-O-烟酰-2-O-十八烷基-L-抗坏血酸。