[其他]烯丙基酯类和醚类的脱保护方法

权利要求书

1、烯丙基酯类和醚类脱保护作用的一种方法，该方法的特征是包括羧酸的烯丙基酯或苯酚的烯丙基醚与吡咯烷或哌啶和催化量的有机溶剂可溶解的具有配位膦配位体的钯配合物反应，裂解烯丙基并生成羧酸或苯酚。

2、权利要求1规定的方法，其中具有配位膦配位体的有机钯配合物是四（三苯膦）钯（O）。

3、权利要求2所规定的方法，其中每摩尔烯丙基酯或醚用0.01到0.1摩尔四（三苯膦）钯（O）。

4、在权利要求1规定的方法，其中四（三苯膦）钯（O）是在游离的三苯膦存在下使用。

5、权利要求4规定的方法，其中每摩尔四（三苯膦）钯（O）用1.5到5摩尔三苯膦。

6、权利要求1规定的方法，其中每摩尔烯丙基酯或醚用1.0到1.5摩尔吡咯烷或哌啶。

7、权利要求1规定的方法，其反应温度为-5℃-30℃，反应时间从10分钟到4小时。

8、β-内酰胺烯丙基酯的脱保护一种方法，该方法的特征在于包括β-内酰胺烯丙基酯与吡咯烷和催化量的有机溶剂可溶解的有配位膦配位体的钯配合物反应，裂解烯丙基并再生成β-内酰胺。

9、权利要求8规定的方法，其中β-内酰胺烯丙基酯是青霉素，头孢菌素，或羧苄青霉素二钠（Carbapenem）。

10、权利要求9规定的方法，其中有机溶剂可溶解的有配位膦配位体的钯配合物是四（三苯膦）钯（O）。

11、权利要求10规定的方法，其中每摩尔青霉素，头孢菌素，或羧苯青霉素二钠用0.01到0.1摩尔的四（三苯膦）钯（O）。

12、权利要求10规定的方法，其中四（三苯膦）钯（O）是在游离三苯膦存在下使用。

13、权利要求12规定的方法，其中每摩尔四（三苯膦）钯（O）用1.5到5摩尔三苯膦。

14、权利要求9规定的方法，其中每摩尔青霉素，头孢菌素，或羧苄青酶素二钠用1.0到1.5摩尔吡咯烷。

15、权利要求9规定的方法，其中反应温度-5℃到30℃，反应时间从10分钟到4小时。

16、羧苄青酶素二钠衍生物的烯丙基酯的脱保护方法，该羧苄青酶素二钠衍生物的特点在于有如下2-取代的化学式，其中A代表

C₁-C₆直链或支链亚烷基;R¹代表任意取代的脂肪基，环脂基，环脂基-脂肪基，芳基，芳脂基，杂芳基，杂芳脂肪基，杂环基或杂环基-脂肪基，而代表以环碳原子连接到亚烷基A上的含氮的芳香杂环并以R¹取代基季胺化，该方法的特征在于包括羧苄青酶素二钠衍生物的烯丙基酯同吡咯烷和催化剂量的有机溶剂可溶解的有配位膦配位体的钯配合物反应，裂解烯丙基部分并生成羧苄青酶素二钠衍生物。

17、权利要求16规定的方法，其中有机溶剂可溶的具有配位膦配位体的钯配合物是四（三苯膦）钯（O）。

18、权利要求17规定的方法，其中每摩尔的烯丙基酯用0.01到0.1摩尔的四（三苯膦）钯（O）。

19、权利要求17规定的方法，其中四（三苯膦）钯（O）在游离的三苯膦存在下使用。

20、权利要求19规定的方法，其中每摩尔四（三苯膦）钯（O）用1.5到5摩尔三苯膦。

21、权利要求16规定的方法，其中每摩尔烯丙酯用1.0到1.5摩尔吡咯烷。

22、权利要求16规定的方法，其中反应温度为-5℃到30℃，反应时间从10分钟到4小时。