[其他]链烯酰胺头孢菌素酯类的制备方法

权利要求书

1、一种制备下式所代表的7β-[2-(2-氨基-4-噻唑基)链烯酰氨基]-3-头孢烯-4-羧酸的药物学上合理的酯的方法：

式中R是氨基或保护了的氨基，

R¹是由烷氧基取代或不取代的直链、支链或环烷基，

R²是氢或头孢菌素的3位取代基

R³是药物学上合理的酯基，和

X是硫或硫酰基，

本方法通过酰胺化制备上述化合物，其特征在于将下式所示的可有保护基或无保护基的(Z)-2-(2-氨基-噻唑-4)-2-链烯酸或其活性衍生物与

下式所示的7β-氨基-3-头孢烯-4-羧酸的药物学上合理的酯或活性衍生物互相反应。

2、一种制备下式所代表的7β-〔2-（2-氨基-4-噻唑基）链烯酰氨基〕-3-头孢烯-4-羧酸的药物学上合理的酯的方法：

其中R¹、R²、R³和X的定义如权利要求1所述，

本方法通过酯化反应制备上述化合物，其特征在于用结构式Y-R³（Y是一种离去基团）酯化剂处理下式所示的7β-〔2-（2-氨基-4-噻唑）-2-链烯酰氨基〕-3-头孢烯-4-羧酸或其活性衍生物。

3、一种制备下式所代表的7β-〔2-（2-氨基-4-噻唑基）链烯酰氨基〕-3-头孢烯-4-羧酸的药物学上合理的酯的方法：

其中R¹、R²、R³和X的定义如权利要求1所述，

本方法通过脱保护基制备上述化合物，其特征在于用酸、碱性水溶液或路易斯酸在惰性溶剂中于-50℃到50℃处理保护了的化合物。

4、根据权利要求1-3任何一项的方法中，其特征在于R是氨基、叔丁氧羰基氨基、苄氧羰基氨基、甲酰胺基、氯代乙酰氨基或对一硝基苯亚甲氨基。

5、根据权利要求1-3任何一项的方法中，其特征在于R¹是甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、叔丁基、环丙基甲基、环戊基、环戊基甲基、环己基或甲氧基甲基。

6、根据权利要求1-3任何一项的方法中，其特征在于R²是氢、氯、甲氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧甲基、丙烯氧甲基、氟代乙氧基甲基、乙酰氧甲基、氨基甲酰氧甲基、1，2，3-噻二唑-5-硫甲基、2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-硫甲基、2-氨基-1，3，4-噻二唑-5-硫甲基或1-（2-羟乙基）四氮唑-5-硫甲基。

7、根据权利要求1-3任何一项的方法中，其特征在于R³是1-乙酰氧甲基、乙酰氧乙基、新戊酰氧甲基、新戊酰氧乙基、环己基乙酰氧乙基、乙氧基羰基氧乙基或5-甲基-2-氧-1，3-二氧戊环基-4-甲基。

8、根据权利要求1-3任何一项的方法中，其特征在于X是硫。

9、通过与权利要求1-3任一项方法所制备的化合物接触为杀死敏感菌的方法。