[其他]制备2-芳基丙酸的方法

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)的立体有择形式的药物活性化合物或其可作药用的盐或酯-例如，碱金属盐、碱土金属盐或三甲基乙酰酯-的方法，

式(Ⅰ)中R₁代表可任意取代的芳基，例如苯基或萘基，它可以存在于一个杂环体系中，该体系可以被取代，或者R₁代表一个芳杂环体系，该体系除含碳原子外，还可含有一个或几个氮原子、硫原子或氧原子，此杂环体系可以被任意取代，该方法包括，使式(Ⅱ)的化合物与

能立体有择性地把化合物(Ⅱ)氧化为化合物(Ⅰ)的一种微生物作用而生成化合物(Ⅰ)，化合物(Ⅰ)中按重量计至少有70%是S-构型，如果需要，再把化合物(Ⅰ)转变为其可作药用的盐或酯。

2、根据权利要求1的方法，其中化合物（Ⅰ）是甲氧萘丙酸、异丁苯丙酸、α-甲基-4-（2-噻吩羰基）苯乙酸、苯氧苯丙酸、酮丙酸、2-（4-氯苯基）-α-甲基-5-苯并噁唑乙酸、6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-乙酸、芴丙酸（cicloprofen）、吡丙芬（pirprofen）、2-（对异丁苯基）丙酸1-细胞溶素盐、氟联苯丙酸、2（-3′-氟基-4-联苯基）丙酸、6-氯-5-环己基-2，3-二氢-1H-茚-1-羧酸、叔基丙酸（tertiprofen）、2-（4-环己苯基）丙酸、4-（1，3-二氢-1-氧代-2H-异氮茚-2-基）-α-甲基苯乙酸、2-[4-（反-2-甲基环己基）苯基]丙酸、α-甲基-5H-[1]苯并吡喃并[2，3-b]吡啶-7-乙酸、α-甲基-3-苯基-7-苯并呋喃乙酸（R803）、吩噻嗪丙酸、5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸或2-[4-（对溴苯基）-2-噻唑基]丙酸。

3、根据权利要求2的方法，其中化合物（Ⅰ）是甲氧萘丙酸或异丁苯丙酸。

4、根据权利要求1-3的方法，其中该微生物能把化合物（Ⅱ）转变成S-构型按重量计至少占90%的化合物（Ⅰ）。

5、根据权利要求1-4的方法，其中该微生物是一种属于虫草属的霉菌。

6、根据权利要求5的方法，其中该微生物是胃虫草类，最好是胃虫草（CBS267.85）或是其变种或突变体。

7、根据权利要求1-4的方法，其中该微生物是在一种适宜的培养基中，以2-（R₁）烷烃作为碳源，从自然来源中分离和选择出来的。

8、根据权利要求7的方法，其中R₁代表6-甲氧基-2-萘基，该烷烃最好是戊烷、庚烷或壬烷。

9、根据权利要求1-4或8的方法，其中该微生物是霉菌，最好是27-2，1-2x（CBS256.86）或是其变种或突变体。

10、根据权利要求1-4或8的方法，其中该微生物是一种酵母或是酵母类真菌。

11、根据权利要求10的方法，其中该微生物是酵母27-1，Ⅰ₂（CBS257.86）或其变种或突变体。

12、根据权利要求10的方法，其中该微生物是酵母27-2，Ⅱ₇（CBS259.86）或其变种或突变体。

13、根据权利要求10的方法，其中该微生物是酵母22-2，Ⅰ₅（CBS258.86）或是其变种或突变体。

14、根据前述任一权利要求的方法，其中该微生物是固定在聚合物凝胶上。

15、根据前述任一权利要求的方法制备的化合物（Ⅰ）或其可作药用的盐或酯，例如化合物（Ⅰ）的碱金属盐或碱土金属盐。

16、根据权利要求15的化合物，其中按重量计至少有70%为S-构型。

17、根据权利要求15-16的化合物，其中按重量计至少有90%为S-构型。

18、根据权利要求1的方法，该方法实质上与前文中参照各实施例所描述的一致。