[其他]吡啶基取代的咪唑并[2,1-b]噻唑的制备方法无效
申请号: | 86104224 | 申请日: | 1986-05-23 |
公开(公告)号: | CN86104224A | 公开(公告)日: | 1987-02-11 |
发明(设计)人: | 保罗·埃利奥特·本德;伊凡·兰托斯;迈克尔·安东尼·麦圭尔;伦登·诺伍德·普里根;赫伯特·伯纳德·威尼科夫 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩贝克曼公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;//;2330028500) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 刘元金 |
地址: | 美国宾夕法尼*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 取代 咪唑 噻唑 制备 方法 | ||
1、制备具有下式化合物的方法,
特征是其中A是-CH2-或-CH2CH2-;
B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基;
R是(a)苯基;
(b)单取代的苯基,其中取代基是卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基、CF3、2,2,2-三卤乙氧基、丙-2-烯-1-氧基、C1-C3二烷基氨基、N-(C1-C3烷基)-(C1-C3链烷酰氨基)、或有5-6个碳原子的N-氮杂环烷基;
(c)二取代的苯基,其中的取代基各自是C1-C4烷基或C1-C4烷氧基,或者两取代基一同构成亚甲二氧基;或
(d)3,4,5-三甲氧基苯基;和R1是C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、苯氧基、苄基或苄氧基;
该方法包括使式为
的化合物,其中A、B、D和R定义同上述,与式为
的N-酰基吡啶鎓盐反应,其中R1的定义同前,X是与酰基阳离子有关的阴离子。
2、根据权利要求1的方法,其中R是苯基或用卤素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、5或6个碳原子的N-氮杂环烷基或CF3单取代的苯基,且其中的X是溴、氯或碘。
3、根据权利要求2的方法,其中R是4-氟苯基,且其中X是溴、氯或碘。
4、根据权利要求3的方法,其中R1是乙氧基、甲氧基、甲基或苯基。
5、制备下式化合物的方法:
其中A是-CH2-或-CH2CH2-;
B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基;
R4是(a)苯基
(b)单取代的苯基,其中取代基是卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基、CF3、2,2,2-三卤乙氧基、丙-2-烯-1-氧、C1-C3二烷基氨基、N-(C1-C3烷基)-(C1-C3链烷酰氨基)或者为5或6个碳原子的N-氮杂环烷基;
(c)二取代的苯基,其中取代基各自是C1-C4烷基或C1-C3烷氧基,或者两者一同构成亚甲二氧基;
(d)3,4,5-三甲氧基苯基;且
R1是C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、苯氧基、苄基或苄氧基;
该方法包括使式为
的化合物,其中A,B,D和R4的定义同前,X1是Cl、Br或I;与吡啶和式的酰酯反应,其中R1的定义同前,X是通常与酰基阳离子有关的阴离子。
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