[其他]强心的杂环羰基及乙酰基噻唑酮类化合物无效
申请号: | 86104968 | 申请日: | 1986-08-02 |
公开(公告)号: | CN86104968A | 公开(公告)日: | 1987-04-22 |
发明(设计)人: | 格里萨·J·马丁;达格理查德·C;施尼特勒·理查德·A | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D407/06;C07D409/06;A61K31/44;//;27734;21304) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,穆德俊 |
地址: | 美国俄亥俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 强心 羰基 乙酰 噻唑 酮类 化合物 | ||
1、一种制备下式的噻唑酮的方法,
其中R1为氢或(C1-C4)烷基,R2为一被以下基团之一任意取代的吡啶基或吡啶甲基,这些基团有(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、卤素、三氟甲基以及氰基,或者R2为一呋喃基、呋喃甲基、噻吩基或噻吩甲基,该方法包括将1-10摩尔当量的下式的酰卤加至一混合物内,式中R2的含义如上所述,
式中X为溴或氯,所述混合物主要由1至10摩尔当量的路易斯(Lewis)酸催化剂,下式的化合物(式中R1的含义如上所述)和一
种合适的溶剂所构成,让反应在约60至150℃间进行1-10小时并分离出产品。
2、根据权利要求1的一种方法,其中R1为氢、甲基或乙基。
3、根据权利要求1的一种方法,其中R2为一吡啶基或取代的吡啶基。
4、根据权利要求2的一种方法,其中R2为一吡啶基或取代的吡啶基。
5、根据权利要求1的一种方法,其中R2为一4-吡啶基。
6、根据权利要求2的一种方法,其中R2为一4-吡啶基。
7、根据权利要求1的一种方法,其中R1为一甲基,R2为一4-吡啶基。
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