[发明专利]抗寄生虫药物的制备方法

权利要求书

1、生产下式化合物的方法：

其中22-23位之间的虚线代表一个选择性的双键，R¹是H或OH而双键不存在，或者双键存在而R¹不存在；

R²是一个α-分支的C₃-C₈烷基，C₃-C₈链烯基，或C₃-C₈烷基硫烷基；一个C₅-C₈环烷基烷基，其中烷基是一个α分支的C₂-C₅烷基；一个C₃-C₈环烷基或C₅-C₈环烯基，其中任何一个都可以被亚甲基或者一个或2个C₁-C₄烷基或者囟原子任意地取代；或一个噻吩基或呋喃基；

R³是氢或甲基；

R⁴是一个具有下式的4’(α-L-齐墩果糖基)-α-L-齐墩果糖氧基；

其前提条件是R²是烷基时，它不是异丙基或仲丁基；这个方法包括在具有式R²CO₂H的羧酸(其中R²的意义前已限定)或其盐、酯或酰胺，或其氧化的前体存在时，使avermitilis链霉菌(CCTCC No.86083)发酵，以及分离出具有式(Ⅰ)的化合物，其中R¹是OH而双键不存在，或者双键存在而R¹不存在，以及将化合物(其中双键存在而R¹不存在)还原得到式(Ⅰ)化合物(其中R¹是H而双键不存在)。

2、按照权利要求1的方法，其中酸以盐的形式加入。

3、按照权利要求1的方法，其中R²是一个C₅或C₆环烷基或环烯基，它们可以被一个或多个C₁-C₄烷基任意地取代。

4、按照权利要求3的方法，其中R²是环戊基或环己基。

5、按照权利要求1的方法，其中R²是环丁基。

6、按照权利要求1的方法，其中R²是3-噻吩基。

7、按照权利要求1的方法，其中R²是1-甲硫乙基。

通过通常的化学转换反应，可以从这些化合物制得进一步的衍生物。于是，本发明进一步的目标就是提供具有式（Ⅰ）的化合物：

其中第22-23位间的虚线表示一个选择性的双键，并且其中R¹是H或OH而双键不存在，或者，双键存在而R¹不存在;

R²是一个α分支的C₃-C₈烷基，C₃-C₈链烯基，或C₃-C₈烷基硫烷基;C₅-C₈环烷基烷基，其中的烷基是一个α分支的C₂-C₅烷基;C₃-C₈环烷基或C₅-C₈环烯基，其中任何一个都可以被亚甲基或者一个或2个C₁-C₄烷基或卤原子任意地取代;或一个噻吩基或呋喃基;

R³是氢或甲基;

R⁴是一个具有下式的4′-（α-L-齐墩果糖基）-α-L-齐墩果糖氧基：