[其他]对眼睛有选择性的β-阻断剂

权利要求书

1、一种结构式为：

的化合物，它包括(S)-对映体，(R)-对映体和/或此对映体的混合物或其一种眼科学上可接受的盐，

其中：

R为氢或R⁵-CO-，

R⁵为C_1-5烷基，

R¹为C_1-5烷基，

R²为氢或R⁵-CO-，

R³和R⁴为独立的

1)氢

2)C_1-5烷基，

3)C_1-5烷氧基，

4)卤，或

5)氰基，以及

n为1～5。

2、根据权利要求1的化合物，或其一种眼科学上可接受的盐，其中n为2;R²、R³、和R⁴均为氢，或R³和R⁴之一或二个为C_1-5烷基;R¹为叔丁基或异丙基;且R⁵为甲基、叔丁基或异丙基。

3、根据权利要求2的化合物，或其一种眼科学上可接受的盐，其中n为2，R¹为叔丁基或异丙基，R²、R³和R⁴均为氢，且R⁵为甲基或异丙基。

4、根据权利要求3的化合物，它为2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）氨基）-2-羟基丙氧基）苯基）乙酸乙酯，2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）-氨基）-2-羟基丙氧基）苯基）乙基2，2-二甲基乙酸酯或它们的一种眼科学上可接受的盐。

5、权利要求4的（S）-对映体化合物或其一种眼科学上可接受的盐。

6、一种包括一个眼科学上可接受的载体和有效量的权利要求1的化合物或其一种眼科学上可接受的盐的用于眼内压力升高局部眼疗的眼科用药配方。

7、权利要求6的配方中，其中n为1～5;R²、R³和R⁴均为氢，或R³和R⁴之一或二个为C_1-5烷基;R¹为叔丁基或异丙基;且R⁵为甲基、叔丁基或异丙基。

8、权利要求7的配方中，其中n为2，R¹为叔丁基或异丙基，R²、R³和R⁴均为氢，且R⁵为甲基或异丙基。

9、权利要求8的配方中，其中化合物2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）氨基）-2-羟基丙氧基）苯基）乙酸乙酯，2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）-氨基）-2-羟基丙氧基）苯基）乙基2，2-二甲基-乙酸酯或它们的一种眼科学上可接受的盐。

10、权利要求9的配方中，其中化合物为（S）-对映体或其一种眼科学上可接受的盐。

11、一种包括局部施用有效降低眼压的一定量的权利要求1的化合物或其一种眼科学上可接受的盐的病人所需的这种治疗眼内压力升高的方法。

12、权利要求11的方法，其中n为2;R²、R³和R⁴均为氢，或R³和R⁴之一或二个为C_1-5烷基;R¹为叔丁基或异丙基;R为氢或其中R⁵为甲基、叔丁基或异丙基的R⁵CO-。

13、权利要求12的方法，其中n为2;R²、R³和R⁴为氢;R¹为叔丁基或异丙基，且R⁵为甲基或异丙基。