[发明专利]3-卤-1-碳代-3-头孢烯-4-羧酸及其衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 86105247.1 | 申请日： | 1986-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN1015103B | 公开（公告）日： | 1991-12-18 |
| 发明（设计）人： | 戴维·艾伯特·埃文斯;埃里克·布赖恩·肖格伦 | 申请（专利权）人： | 哈佛大学校长及研究员协会 |
| 主分类号： | C07D463/00 | 分类号： | C07D463/00;//;22100;20500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 刘元金 |
| 地址： | 美国马萨*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢 羧酸 及其 衍生物 制备 方法 | ||
本发明涉及1-碳代（1-去硫）-3-头孢烯-4-羧酸及其衍生物。特别是，本发明涉及7-酰氨基-（或7-氨基）-3-三氟甲磺酰氧基-1-碳代（1-去硫）-3-头孢烯-4-羧酸和其酯，以及用3-三氟甲磺酰氧基衍生物制备3-氯和3-溴-1-碳代（1-去硫）-3-头孢烯-4-羧酸的方法。
1-碳代（1-去硫）-3-头孢烯-4-羧酸-下文为1-碳代头孢菌素，具有下式所代表的4，6-二环系-
其中头孢烯命名体系的编号是为方便而用的。
欧洲专利14476号中公开了1-碳代头孢菌素及C-3氢和C-3卤素衍生物的制备方法。于这些较新的β-内酰胺抗生素的重要性，故需要有更好的制备方法，并需要有提高抗感染和抗微生物效力的1-碳代头孢菌素。
本发明所提供的1-碳代头孢菌素类化合物是由式1所代表的
（1）
其中A是氢、一种氨基保护基，或者是一个酰基
其中R是氢;C1-C6烷基、由氰基、羧基、卤素、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基或三氟甲硫基取代的C1-C6烷基;苯基或由下式代表的取代苯基
其中a和a′分别是氢、卤素、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基、氨基、C1-C4烷酰氨基、C1-C4烷磺酰氨基、羧基、氨基甲酰基、羟甲基、氨甲基或羧甲基;
一个由下式所代表的基团
其中a和a′具有如上述的同样意义Z是O或Sm是0或1一个式R1-CH2-代表的杂芳甲基
其中R1是噻吩基、呋喃基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、吲哚基、三唑基、四唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、以及由氨基、羟基、卤素、C1-C4烷基、C1-C烷氧基、C1-C4烷磺酰氨基取代的这类杂芳基;
一个由式
代表的取代甲基基团-
其中R2是环己-1，4-二烯基，苯基或由下式代表的取代苯基
其中a和a′具有如上述的定义，或R2是如上述定义的R1，且Q是羟基、C1-C4烷酰氧基、羧基、磺基、氨基或者是由下式代表的取代的氨基
其中R′是氢或C1-C3烷基，R″是C1-C4烷基、呋喃基、噻吩基、苯基、卤代苯基、硝基苯基、苯乙烯基、卤代苯乙烯基、硝基苯乙烯基或基团
其中R′是氢或C1-C3烷基，且R″′是氢、C1-C3烷磺酰基C1-C3烷基或C1-C4烷酰基;或Q是由下式代表的取代氨基
其中R″′的定义如前所述，q是2或3;或者Q是由下式代表的取代氨基
或者是由下式代表的苯甲酰氨基
其中t是1至3;
或者R是由下式代表的酮基或被取代肟基
其中R3是如上定义的R1或R2，且R4是氢、C1-C4烷基，或由下式代表的羧基取代的烷基或环烷基
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