[其他]作为消炎和镇痛药的1-取代的羟吲哚-3-碳酰胺类化合物

权利要求书

1、一个制备有药物活性的结构式如下的羟吲哚化合物

及其药物可用的盐的方法。这里X是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷硫基，1-4个碳原子的烷氧基、3-6个碳原子的环烷基，硝基，三氟甲基，2-4个碳原子的酰基，苯甲酰基或噻吩甲酰基；

y是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基、1-4个碳原子的烷氧基或1-4个碳原子的烷硫基；

X和y当联在一起时，是4，5-、5，6-或6，7-亚甲二氧；

A是NH-R₂、R₃或NH-CO-R₃；

R₁和R₂各是氢、1-6个碳原子的烷基、3-7个碳原子的环烷基、杂环基或甲基杂环基。这里所说的杂环基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及异噁唑基，或结构如下的基团

这里W是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷硫基，1-4个碳原子的烷氧基，2-4个碳原子的酰基，三氟甲基或3-6碳原子的环烷基；Z是氢，氟，氯，溴，1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基或1-4个碳原子的烷硫基；

R₃是1-6个碳原子的烷基或苯基；

其特点是：

(A)一个羟吲哚化合物(结构式如下)与一个结构式为R₁NCO的异氰酸酯反应

或

(B)一个羟吲哚化合物(结构式如下)与一个结构式为R₁NH₂的胺反应，这里R是1-4个碳原子的烷基。

2、根据权利要求1的方法，其特点是结构式如下的羟吲哚化合物

与结构式R₁NCO的异氰酸酯在反应惰性的溶剂中反应。

3、根据权利要求2方法，特点是溶剂为极性的，非质子传递溶剂，反应在有碱存在下进行。

4、根据权利要求3方法，特点是所说的溶剂是二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲基亚砜;所说的碱是碱金属氢化物，碱土金属氢化物或三级胺;反应温度在-5℃至室温。

5、根据权利要求1方法，特点是化学结构为

的羟吲哚化合物与化学结构为R₁NH₂的胺在惰性溶剂中反应。

6、根据权利要求5方法，特点是溶剂是非质子传递溶剂，芳香溶剂，如苯，甲苯，或二甲苯。

7、根据权利要求6方法，特点是反应在溶剂回流温度下进行，胺的用量从当量至100%摩尔过量。

8、根据权利要求1到7的任何一项方法，其中R₁是

A是NH₂或CH₃

9、根据权利要求8的方法，其中X和y各是氢，R₁是2，4-二氯苯基，A是NH₂。

10、根据权利要求8的方法，其中X是5-氯，y是氢，R₁是2，4-二氯苯基，A是CH₃。