[其他]茶醚

权利要求书

1、式I的苯氧乙酸衍生物或其可用作药物的盐，其中R¹是氢或氟；R²和R³可以各选自氢和1-3个碳原子的烷基；Z是羟甲基或式-CO·R⁴的基团，其中R⁴是羟基、1-6个碳原子的烷氧基或氨基。

2、根据权利要求1的化合物，其中R²和R³可以各选自氢、甲基、乙基和丙基;R⁴是羟基、氨基、甲氧基、乙氧基、丁氧基或叔丁氧基。

3、根据权利要求1或2的化合物，其中-OCH₂Z基是在氧乙氨基侧链的间位或对位上。

4、根据权利要求1-3的任何一个权利要求的化合物，其中R²和R³可各自为氢或甲基。

5、前述任一权利要求的化合物，其中R¹是氢，Z是式-CO·R⁴的基团，-OCH₂Z是在氧乙氨基侧链的对位上。

6、式Ⅰ的化合物与其可用作药物的盐类，其中R¹是氢，R²是氢或甲基，R³是氢;Z是式-CO·R⁵的基团，其中R⁵是羟基、1-4个碳原子的烷基或氨基;-OCH₂Z基团和-OCH₂CR²R³NH-基团是对位的关系。

7、从2-对-（2-〔（2-羟基-苯氧丙基）氨基〕乙氧基）苯氧乙酸、它的甲酯及该酸或酯的可用作药物的盐中选出的一种化合物。

8、上述权利要求中任一权利要求的可用作药物的盐，是和无机酸或有机酸形成的可用作药物的盐;当Z是羧基时，则是与能提供可药用阳离子的无机或有机碱形成的盐。

9、权利要求1所要求的式Ⅰ的苯氧乙酸衍生物或其可用作药物的盐与可药用的稀释剂或载体一起所构成的药物配方。

10、权利要求1-8中任一项权利要求的式Ⅰ的苯氧乙酸衍生物或其可作药用的盐的制备方法，其特征是：

（a）式Ⅱ的苯酚衍生物与式X·CH₂Z的烷基化试剂反应，式中X是适宜的离去基;

（b）式Ⅵ的胺衍生物与式Ⅵ的环氧化物反应;

（c）使式Ⅶ的被保护的衍生物去掉保护，式Ⅶ中的Q是适当的保护基;

（d）制备Z是羧基的式Ⅰ化合物，是通过分解式Ⅰ的酯或酰胺，即Z被式-COR⁶的基团取代，其中R⁶是氨基、1-6个碳原子的烷氧基、苯氧基或苄氧基。

（e）制备Z是氨基甲酰基的式Ⅰ化合物，是使氨与式Ⅰ的酯反应，式Ⅰ的酯中Z被-COR⁷基团取代，其中R⁷是1-6个碳原子的烷氧基、苯氧基或苄氧基。

（f）制备Z是羟甲基的式Ⅰ化合物，是还原相应的式Ⅰ的酸，即式Ⅰ中的Z是羧基或还原式Ⅰ的酯，即式Ⅰ中的Z为式-COR⁷基团所取代，其含意与（e）中所述相同;

（g）制备R²和R³中的一个是氢或1-3个碳原子的烷基，R²和R³中的另一个是氢的式Ⅰ化合物，是通过还原R⁸是氢或1-3个碳原子的烷基的式Ⅷ的亚胺;

当Z是羧基的式Ⅰ的酸可用常规的酰胺化或酯化方法转变为相应的酰胺（R⁴是氨基）或酯（R⁴是1-6个碳原子的烷氧基），当Z是羟甲基的式Ⅰ的醇，则可用常规的方法氧化成相应的酸（Z是羧基）;

当需要的是可用作药物的盐时，可用常规的方法使式Ⅰ的游离碱化合物或Z为羧基的两性离子型化合物与适当的酸或碱反应;当需要对映体时，则可将式Ⅰ的外消旋物用惯用的方法析分，或者用光活性原料进行上述的一个步骤。

11、化合物2-对-（2-〔2-羟基-3-苯氧-丙基）氨基〕乙氧基）苯酚或其盐。