[其他]新型苯甲酰胺,它的制备方法及在治疗领域中的应用无效
申请号: | 86105682 | 申请日: | 1986-07-03 |
公开(公告)号: | CN86105682A | 公开(公告)日: | 1987-02-04 |
发明(设计)人: | 杰奎琳·弗朗西希尼;雷内·加戴克斯-卢特罗;乔塞特·玛格丽特 | 申请(专利权)人: | 巴黎科学及工业研究公司 |
主分类号: | C07D233/18 | 分类号: | C07D233/18;A61K31/41 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 杨钢,魏金玺 |
地址: | 法国·巴黎*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 甲酰胺 制备 方法 治疗 领域 中的 应用 | ||
1、相当于下列通式(Ⅰ)的苯甲酰胺化合物及其药理合格的盐,
式中:
R1表示低级烷基,如甲基,低级链烯基,如烯丙基,或氢原子,
R2表示烷基,如甲基或乙基,低级链烯基,如烯丙基,苄基,环烷基烷基如环丙基甲基,或环烯基烷基,如环己烯基甲基,或氢原子,
R3、R4、R5、R6、R7和R8表示低级烷基,如甲基,或氢原子,
X表示卤素原子,如氯或溴。
2、根据权利要求1所述的化合物是N-〔(1-乙基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-甲氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺。
3、根据权利要求1所述的化合物是N-〔(1-烯丙基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-甲氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺。
4、根据权利要求1所述的化合物是N-〔(1-乙基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-烯丙氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺。
5、根据权利要求1所述的化合物是N-〔(1-乙基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-甲氧基4-氨基5-溴苯甲酰胺。
6、根据权利要求1所述的化合物是N-甲基,N-〔(1-乙基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-甲氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺磺酸甲酯。
7、根据权利要求1所述的化合物是N-〔(1-甲基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-甲氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺盐酸化物。
8、根据权利要求1所述的化合物是N-〔(1-乙基4-甲基2-咪唑啉-2-基)甲基〕2-甲氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺。
9、根据权利要求1所述的化合物是N-〔1-(1-乙基2-咪唑啉-2-基)乙基〕2-甲氧基4-氨基5-氯苯甲酰胺。
10、根据权利要求1-9中任一项所述的通式(Ⅰ)化合物的制备方法,包括有下列通式(Ⅱ)的酸:
式中R1和X具有上述同样含义或其一种活性衍生物与有下列通式(Ⅲ)的腈反应:
式中R7和R8具有上述同样含义,以产生有下列通式(Ⅳ)的取代氰甲基苯甲酰胺,它与取代二胺反应得到予期的通式(Ⅰ)的化合物。
11、根据权利要求10的通式(Ⅰ)化合物的制备方法,其中通式(Ⅱ)的酸,以通式(Ⅴ)混合酯的形式与通式(Ⅳ)的腈反应,得到中间体氰甲基苯甲酰胺衍生物(Ⅳ)。
12、根据权利要求10,通式(Ⅰ)化合物制备方法,其中通式(Ⅱ)的酸以通式(Ⅵ)酰氯的形式与通式(Ⅲ)的腈反应,得到中间体氰甲基苯甲酰胺衍生物(Ⅳ)。
13、根据权利要求10-12中任一项所述的方法,通式(Ⅳ)的腈作为新型合成中间体:
式中,R1、R7R8和X具有上述同样含义。
14、根据权利要求10或11中任一项所述的方法,通式(Ⅴ)的混合酯作为新型合成中间体:
式中,R1和X具有上述同样含义。
15、根据权利要求1-9中任一项所述的通式(Ⅰ)化合物,用来制备药物,尤其是作为胃运动原药剂。
16、根据权利要求1-9中任一项所述的通式(Ⅰ)化合物,作为活性组分与药理合格的赋形剂组成的药物制品。
17、根据权利要求1-9中任一项所述的一种或多种化合物,与药理合格的赋形剂组成的药物制品的制备方法。
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