[其他]环烷基取代的4-氨基苯衍生物的制备方法

权利要求书

1、本发明涉及用(Ⅰ)式表示的取代的4-氨基苯衍生物及其药用盐的制备方法。(Ⅰ)式中R为C₁～C₄烷基；n为1～5的整数；A和B代表以下几种情况：(a)A为，B为-O-，-NH-，-CH₂-；或(b)A为-CH₂-，B为-O-，-NH-，-CH₂-或；或(c)A为-O-，B为或-CH₂-；或(d)A为-NH-，B为或-CH₂-，本发明的化合物具有抑制芳香酶的能力，适用于治疗与激素有关的肿瘤和前列腺肥大或增生。

式中n的定义同前，X为OH或NH₂，

这样得到(Ⅰ)式化合物，其中R和n的定义同前，A为，B分别为-O-或-NH-；或

(2)使(Ⅳ)式化合物还原

式中R和n的定义同前，A和B代表两种情况，或是(i)A为，B为-O-，-NH-或-CH₂-，或是(ii)A为-O-，-NH-，或-CH₂-，B为，这样得到相应的(Ⅰ)式化合物，其中A和B代表两种情况，或是(i)A为

，B为-O-，-NH-或-CH₂-或是(ii)A为-O-，-NH-或-CH₂-，B为

(3)还原(Ⅰ)式的化合物，其中R和n的定义同前，A和B代表(i)A为

，B为-O-或NH，或(ii)A为-O-或NH，B为，得到这样相应的(Ⅰ)式化合物，其中A和B代表(i)A为-CH₂-，B分别为-O-或NH，或(ii)A为-O-或NH，B为-CH₂-；或

(4)使A为，B为-CH₂-或A为-CH，B为的(Ⅰ)式的化合物脱氧，这样得到A和B均为-CH₂-的(Ⅰ)式的化合物；

如需要，可使(Ⅰ)式的化合物成盐，或由(Ⅰ)式化合物的盐得到(Ⅰ)式的游离化合物，和/或若需要将(Ⅰ)的异构体混合物分离为单一的异构体。

2、权利要求1所述的方法，其中的（Ⅰ）式的化合物是具有通式（Ⅰa）的异构体

式中R，n，A和B的定义如权利要求1。

3、权利要求1或2所述的制备化合物（Ⅰ）或（Ⅰa）的方法，其中R为甲基或乙基，n为3或4。