[其他]二氢苯并[b]噻吩及其用作抗真菌药物的配方

权利要求书

1、制备化学式I所示的外消旋体或具有旋光活性的化合物，或其可药用盐的方法；

式中

X为一个或一个以上独立地选自卤素、(低级)烷基、卤代(低级)烷基、氰基、硝基、取代与未取代苯基、或取代与未取代苯基(低级)烷基的基团，其中苯基上的取代基为从卤素、硝基、-NR₄R₅、(低级)链烷酰基、(低级)烷基和卤代(低级)烷基所组成的一组或一组以上基团中选择的一至四个取代基；

Y为取代或未取代的咪唑基，或取代与未取代1，2，4-三氮杂茂基，其中的取代基为一个或一个以上独立地选自(低级)烷基、取代与未取代苯基、或取代与未取代苯基(低级)烷基的基团，而苯基上的取代基为从卤素、硝基、-NR₄R₅、(低级)链烷酰基、(低级)烷基、和卤代(低级)烷基所组成的一组或一组以上基团中选择的一至四个取代基；

R₁和R₂为各自独立的基团，包括氢原子、-CH₂NR₄R₅、-NR₄R₅、-OR₄、-SR₅、(低级)烷基、(低级)炔基、卤素、取代与未取代苯基、或取代与未取代苯基(低级)烷基，其中取代基团为从卤素、硝基、-NR₄R₅、(低级)链烷酰基、(低级)烷基、卤代(低级)烷基所组成的一组或一组以上基团中选择的一至四个取代基；或者R₁与R₂同它们与之相连的碳原子一起形成羰基、硫代羰基、

R₆、R₇、R₈和R₉为各自独立的氢原子、(低级)烷基；或者为取代与未取代苯基、或取代与未取代的苯基(低级)烷基，其中取代基为从卤素、硝基、-NR₄R₅、(低级)链烷酰基、(低级)烷基和卤代(低级)烷基所组成的一组或一组以上基团中选择的一至四个取代基；或者为取代与未取代杂环基，该杂环基是五元或六元环体系，它含有碳原子和一至四个杂原子，该杂原子选自一个或一个以上N、O和S、取代与未取代苯基、或者为取代或未取代苯基(低级)烷基，其中的取代基为从卤素、硝基、-NR₄R₅、(低级)链烷酰基、(低级)烷基和卤代(低级)烷基所组成的一组或一组以上基团中选择的一至四个取代基；

R₄和R₅为各自独立的氢原子、(低级)烷基、(低级)链烯基、N、N-二(低级)烷基氨基甲酰基、N，N-二(低级)烷基硫代氨基甲酰基、芳羰基、或者为取代与未取代苯基、或取代与未取代苯基(低级)烷基，其中的取代基为从卤素、硝基、-NR₄R₅、(低级)链烷酰基、(低级)烷基和卤代(低级)烷基所组成的一组或一组以上基团中选择的一至四个取代基；或者R₄和R₅同它们在-NR₄R₅或-CH₂-NR₄R₅中与之相连氮原子一起形成前所定义的取代与未取代杂环基；

Z为O、S或NR₅，其中R₅的定义同前所述；

n=1或2；

m=1，2，3或4，

其特征在于：

为制备其中R₁和R₂同它们与之相连的碳原子一起形成羰基，R₃为基团的式Ⅰ化合物，在溶剂中加热化学式Ⅴ的化合物，生成化学式Ia的化合物，其中R₇、R₈、R₉、X、Y、n和m的定义同前所述，