[发明专利]抗精神病的γ-咔啉的制备方法

权利要求书

1、一种制备下式化合物或它的药物上可接受的盐的方法，

其中，R¹是氢或卤原子，

R²是

这里R³是氢，

n为2，3，4，5或6其中之一的整数；

其中包括下式表示的γ-咔啉的N-烷基化，

其中R¹是氢或卤素，并且在2-位上可以引进-(CH₂)n-R²基团，所用的烷基化试剂为式CH₂=CH-R²或X-(CH₂)n-R²所示的化合物，这里的X是溴或氯，或将得到的碱转化成它的药物上可接受的盐。

2、按权利要求1所述的方法制备8-氟-2，3，4，5-四氢-2-[4-（4-吡啶基）丁基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括8-氟-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与4-吡啶丁基溴进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

3、按权利要求1所述的方法制备8-氟-2，3，4，5-四氢-2-[2-（2-吡啶基）乙基]-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括8-氟-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与2-乙烯基吡啶进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

4、按权利要求1所述的方法制备2，3，4，5-四氢-2-〔2-（2-吡啶基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与2-乙烯基吡啶进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

5、按权利要求1所述的方法制备8-氟-2，3，4，5-四氢-2-〔2-（2-吡啶基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括8-氟-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与2-乙烯基喹啉进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

6、按权利要求1所述的方法制备2，3，4，5-四氢-2-〔2-（2-喹啉基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与2-乙烯基喹啉进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

7、按权利要求1所述的方法制备2，3，4，5-四氢-2-〔4-（4-吡啶基）丁基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与4-吡啶基丁基溴进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

8、按权利要求1所述的方法制备2，3，4，5-四氢-2-〔3-（3-吡啶基）丙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与3-吡啶基丙基溴进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

9、按权利要求1所述的方法制备8-氯-2，3，4，5-四氢-2-〔4-（4-吡啶基）丁基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括8-氯-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与4-吡啶基丁基溴进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

10、按权利要求1所述的方法制备8-氯-2，3，4，5-四氢-2-〔2-（2-吡啶基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括8-氯-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与2-乙烯基吡啶进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。

11、按权利要求1所述的方法制备8-氯-2，3，4，5-四氢-2-〔2-（2-喹啉基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚，其中包括8-氯-2，3，4，5-四氢-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚与2-乙烯基喹啉进行烷基化，如果需要，将产品转化成药物上可接受的盐。