[其他]抗肿瘤方法及其化合物

权利要求书

1、一种制备式(Ⅰ)化合物的方法，该方法包括用式(A)的磺酰化合物与式(B)的化合物反应，

式中A是-O-，，-CH₂-，-CH₂CH₂-，或-CH₂O-；

D是-CH₂-或-O-；

R₁是氢或卤素，和

R₂是卤素或三氟甲基，

式中X是-NCO，-NH 2 或-NH-COOR 3 其中R 3 是C 1 ～C 3 烷基，A和D的含意同上，如果X是-NCO或-NHCOOR 3 ，则Y是-NH 2 ，如果X是-NH 2 ，则Y是-NCO，

式中Y是-NH₂或-NCO，且R¹和R²含意同上。

2、根据权利要求1所述的制备式（Ⅰ）化合物的方法，此化合物为：

其中A是-CH₂-或-CH₂CH₂-，

R₁是氢或卤素，和

R₂是卤素或三氟甲基。

3、根据权利要求1或2所述的制备化合物的方法，其中R₁是氢。

4、根据权利要求3所述的制备化合物的方法，其中R₂是卤素。

5、根据权利要求4所述的制备化合物的方法，其中R₂是氯。

6、根据权利要求1所述的方法，制备

N-｛〔（4-氯苯基）氨基〕羰基｝-2，3-二氢-1H-茚-5-磺酰胺

N-｛〔（4-氯苯基）氨基〕羰基｝-5，6，7，8-四氢-2-萘磺酰胺，或

N-｛〔（4-氯苯基）氨基〕羰基｝-1，3-苯并间二氧杂环戊烯-5-磺酰胺。

7、一种药物配方，它包括权利要求1中定义的式（Ⅰ）的化合物作为活性成分，并与可供药用的载体、稀释剂或赋形剂相结合。

8、权利要求1所定义的式（Ⅰ）的化合物，在治疗温血动物的肿瘤中的应用。