[其他]吡啶酮衍生物的制备方法

权利要求书

1、制备式(I)化合物或其药学上可以接受的盐的方法，

其中A为基团(a)、(b)、(c)或(d)：

X为CHR¹、硫、氧或NH，

R¹为氢，或R¹和R²一起共同形成一个键，

R²为氢或甲基，或R¹和R²一起共同形成一个键，

R³为氢或与R⁴一起共同形成亚甲基或1，2-亚乙基，

y为硫、氧或NH，

Z为硫或氧，

R⁴为氢或与R³一起共同形成亚甲基或1，2-亚乙基，条件是当R³与R⁴一起共同形成亚甲基或1，2-亚乙基时，X须是CHR¹或硫，

该方法包括：

a)使式(2)化合物与4H-吡喃-4-酮或它的化学上的等同物反应，

其中R⁴和A的定义同前；

b)使式(3)化合物与4-羟基吡啶反应，

其中R⁴和A的定义同前；

c)为制备其中X为CHR¹，R¹定义同前的化合物，使式(4)化合物与肼或它的化学上的等同物反应，并且当R为OH时，接着进行脱水，

其中R²、R³和R⁴的定义同前，B为，R为前所定义的R¹，或当R²为氢时，R可为OH，并且X¹为可置换的基团；

d)为制备其中X为NH的化合物，使式(5)化合物与肼或它的化学上的等同物反应，

其中R²的定义同前，B为，X²为离去基团；

e)为制备其中X为硫的化合物，使式(6)化合物与式(7)化合物反应，

式(6)中X³为卤素，R²、R³和R⁴的定义同前，条件是当R³与R⁴一起共同形成亚甲基或1，2-亚乙基时，R²须为氢，

式(7)中R⁵为C_1～6烷基；

f)为制备其中X为硫的化合物，在酸存在下使式(8)化合物进行环合，

其中R²、R³和R⁴的定义同前，R⁶为有选择的氨基保护基；

g)为制备其中X为氧的化合物，使式(9)化合物进行环合，

其中R²和R⁵的定义同上；

h)为制备其中y为硫的化合物，使式(10)化合物与卤代醋酸进行反应；

i)为制备其中y为氧的化合物，使式(11)化合物进行环合，

其中X³为卤素；

j)为制备其中y为NH的化合物，使式(12)化合物与肼或它的化学上的等同物进行反应，

其中R⁵的定义同前所述；

然后，

i)使其中X为CHR¹，R¹为氢，R²为氢的式(I)化合物有选择地进行脱氢，得到其中R¹和R²一起共同形成一个键的相应

化合物，

ii)有选择地制备药学上可以接受的盐。

2、按照权利要求1所述的方法，制备其中X为CHR¹或NH的化合物。