[其他]抗肿瘤铂配合物及其制备和应用无效
申请号: | 86106751 | 申请日: | 1986-09-06 |
公开(公告)号: | CN86106751A | 公开(公告)日: | 1987-03-25 |
发明(设计)人: | 杉村征夫;龟山由贵子;桥本俊彦;清水∴明 | 申请(专利权)人: | 三共株式会社 |
主分类号: | C07F15/00 | 分类号: | C07F15/00;A61K33/24 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本东京都中央*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肿瘤 配合 及其 制备 应用 | ||
1、制备式(Ⅰ)化合物的方法
[其中:
A代表具有2至5个碳原子的亚烷基;
代表O=C-N或O-C=N;
L1和L2是相同的或不同的,各自代表一个中性的配位体或一个一价的或二价的阴离子,或者L1和L2连接起来形成一个一价阴离子、一个二价阴离子或式(Ⅱ)基团
其中的A和定义如上;
XP-代表一个P价的阴离子;
n是0、1、2或3]
该方法包括将式(Ⅲ)的铂配合物
[其中:
XP-定义如上;
n1是0、1或2;
Y和Y1是相同的或不同的,各自代表水,硝酸根离子,氢氧根离子或高氯酸根离子,或者Y和Y1连接起来代表硫酸根或碳酸根离子,或式(Ⅳ)基团
与式(Ⅴ)化合物进行反应
(其中,A定义如上)。
2、根据权利要求1的方法,其中为制备所说的中性配位体L1和/或L2是水的化合物,所说的反应是在水介质中进行的。
3、根据权利要求1的方法,其中L1和L2是相同的或不同的,各自代表水,硝酸根离子,卤离子,高氯酸根离子,硫酸根离子,碳酸根离子,氢氧根离子,甲醇盐离子或乙醇盐离子。
4、根据权利要求1的方法,其中L1和L2共同代表硝酸根离子,氯离子,硫酸根离子,氢氧根离子、甲醇盐离子、乙醇盐离子或所说的式(Ⅱ)基团。
5、根据前面权利要求之一的方法,其中Xp-代表硝酸根离子、高氯酸根离子、硫酸根离子或碳酸根离子。
6、根据权利要求5的方法,其中Xp-代表硝酸根离子或硫酸根离子。
7、根据权利要求1的方法,其中L1和L2共同代表一个氢氧根离子。
8、根据权利要求1的方法,其中L1和L2共同代表所说的式(Ⅱ)基团。
9、根据权利要求1的方法,选择反应物和反应条件以制备:
硝酸羟(亚乙基脲-N,O)-二〔顺-(反-(l)-1,2-二氨基环己烷)合铂(Ⅱ)〕;
硝酸羟(亚乙基脲-N,O)-二〔顺-(反-(d)-1,2-二氨基环己烷)合铂(Ⅱ)〕;
硝酸羟(亚乙基脲-N,O)-二〔顺-(顺-1,2-二氨基环己烷)合铂(Ⅱ)〕;
硝酸二(亚乙基脲-N,O)-二〔顺-(反-(l)-1,2-二氨基环己烷)合铂(Ⅱ)〕;
硝酸二(亚乙基脲-N,O)-二〔顺-(反-(d)-1,2-二氨基环己烷)合铂(Ⅱ)〕;
硝酸羟(亚丙基脲-N,O)-二〔顺-(反-(d)-1,2-二氨基环己烷)合铂(Ⅱ)〕。
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