[其他]9-(取代硫基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 86106902 申请日: 1986-09-25
公开(公告)号: CN86106902A 公开(公告)日: 1987-06-10
发明(设计)人: 松谷茂;水岛敬夫;堤内正美;石原安信 申请(专利权)人: 盐野义制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/505;//;22100C07D23900)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡啶 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1、结构式(Ⅰ)的化合物或其盐

(其中n是0或1,

R为-COR1

R1是C1-C5烷基、C3-C7环烷基、烯丙硫基、苯乙烯基、苯氧甲基、噻吩甲基、可由选自C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基苯基-C1-C3烷氧基、卤素、硝基、C1-C3-链烷磺酰基、C2-C5烷氧羰基、氰基、乙酰基、乙酰氧基、四唑基、三氟甲基和氨磺酸基基中一个或多个基团取代的C6-C10、可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素和硝基中一个或多个基团取代的苄基、或可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和C3-C6环烷基中一个或多个基团取代的5元或6元杂环基团,

R2和R3各自为氢、C1-C5烷基、羧基,C2-C5烷氧羰基,或可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和卤素中一个或多个基团取代的苄氧羰基,

R4和R5各自为氢、C1-C5烷基,C3-C7环烷基,或

可由选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C2-C5烷氧羰基、硝基和三氟甲基中一个或多个基团取代的苯基,

R6是可由选自囟素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基中一个或多个基团取代的吡啶基或苯基。

2、根据权利要求1的化合物,其中,R1是可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素和C2-C5-烷氧羰基中一个或多个基团取代的苯基。

3、根据权利要求2的化合物,其中,R2和R3各自为氢、C1-C3烷基、羧基或C2-C5烷氧羰基。

4、由药理学上有效剂量的权利要求1化合物和可用作医药的载体、稀释剂或赋形剂组成的药物组方。

5、制备权利要求1化合物的方法,其中包括:(A)结构式(Ⅱ)化合物(其中R2和R3如上述定义)和结构式(Ⅲ)化合物(其中R4如上述定义反应得到结构式(Ⅰa)化合物(其中R2,R3和R4如上述定义),

(B)化合物(Ⅱ)与N,N′-羰基二咪唑反应得到结构式(Ⅳ)化合物(其中R2和R3如上述定义),并且化合物Ⅳ与结构式(Ⅴ)化合物(其中R4和R5如上述定义)反应得结构式(Ⅰb)化合物(其中R4和R5如上述定义),

(C)化合物(Ⅱ)与结构式(Ⅵ)化合物反应(其中Hal是卤素,R6如上述定义)得到结构式(Ⅰc)化合物(其中R2,R3和R4如上述定义),最后,把产物(Ⅰc)氧化成结构式(Ⅰd)化合物(其中R2,R3和R6如上述定义),

或(D)化合物(Ⅱ)与结构式(Ⅶ)化合物(其中R1和Hal如上述定义)反应得到结构式(Ⅰe)化合物(其中R1,R2和R3如上述定义)。

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