[其他]9-(取代硫基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物无效
申请号: | 86106902 | 申请日: | 1986-09-25 |
公开(公告)号: | CN86106902A | 公开(公告)日: | 1987-06-10 |
发明(设计)人: | 松谷茂;水岛敬夫;堤内正美;石原安信 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/505;//;22100C07D23900) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡啶 嘧啶 衍生物 | ||
1、结构式(Ⅰ)的化合物或其盐
(其中n是0或1,
R为-COR1,
R1是C1-C5烷基、C3-C7环烷基、烯丙硫基、苯乙烯基、苯氧甲基、噻吩甲基、可由选自C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基苯基-C1-C3烷氧基、卤素、硝基、C1-C3-链烷磺酰基、C2-C5烷氧羰基、氰基、乙酰基、乙酰氧基、四唑基、三氟甲基和氨磺酸基基中一个或多个基团取代的C6-C10、可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素和硝基中一个或多个基团取代的苄基、或可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和C3-C6环烷基中一个或多个基团取代的5元或6元杂环基团,
R2和R3各自为氢、C1-C5烷基、羧基,C2-C5烷氧羰基,或可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和卤素中一个或多个基团取代的苄氧羰基,
R4和R5各自为氢、C1-C5烷基,C3-C7环烷基,或
可由选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C2-C5烷氧羰基、硝基和三氟甲基中一个或多个基团取代的苯基,
R6是可由选自囟素、C1-C3烷基和C1-C3烷氧基中一个或多个基团取代的吡啶基或苯基。
2、根据权利要求1的化合物,其中,R1是可由选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素和C2-C5-烷氧羰基中一个或多个基团取代的苯基。
3、根据权利要求2的化合物,其中,R2和R3各自为氢、C1-C3烷基、羧基或C2-C5烷氧羰基。
4、由药理学上有效剂量的权利要求1化合物和可用作医药的载体、稀释剂或赋形剂组成的药物组方。
5、制备权利要求1化合物的方法,其中包括:(A)结构式(Ⅱ)化合物(其中R2和R3如上述定义)和结构式(Ⅲ)化合物(其中R4如上述定义反应得到结构式(Ⅰa)化合物(其中R2,R3和R4如上述定义),
(B)化合物(Ⅱ)与N,N′-羰基二咪唑反应得到结构式(Ⅳ)化合物(其中R2和R3如上述定义),并且化合物Ⅳ与结构式(Ⅴ)化合物(其中R4和R5如上述定义)反应得结构式(Ⅰb)化合物(其中R4和R5如上述定义),
(C)化合物(Ⅱ)与结构式(Ⅵ)化合物反应(其中Hal是卤素,R6如上述定义)得到结构式(Ⅰc)化合物(其中R2,R3和R4如上述定义),最后,把产物(Ⅰc)氧化成结构式(Ⅰd)化合物(其中R2,R3和R6如上述定义),
或(D)化合物(Ⅱ)与结构式(Ⅶ)化合物(其中R1和Hal如上述定义)反应得到结构式(Ⅰe)化合物(其中R1,R2和R3如上述定义)。
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