[其他]9-(取代硫基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮衍生物

说明书

本发明涉及9-（取代硫基）-4H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮衍生物。本发明尤其针对已被发现对治疗消化性溃疡特别有效的9-（取代硫基）-4H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮衍生物的制备、用途及含有该类化合物的药物配方。

美国专利NO.4，022，897公开2-烷基-9-（取代氧）-4H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮作为中枢神经系统兴奋剂，美国专利NO.4，122，274和4，209，620描述3-（1H-四唑-5基）-4H吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮类化合物作为抗过敏药，美国专利NO.4，457，932公开用上述的3-（1H-四唑-5基）-4H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮类化合物作为抗溃疡药。

本发明的9-（取代硫基）-4H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮衍生物是具有取代硫基而无1H-四唑-5基的那些化合物，因此，与上述文献中公开的化合物完全不同。

根据本发明，提供了式（Ⅰ）所示的9-（取代硫基）-4H-吡啶并〔1，2-a〕嘧啶-4-酮衍生物或其盐。

（其中n为0或1;

R为-COR¹，或-CH₂R⁶

R¹为C₁-C₃烷基、C₃-C₇环烷基、烯丙硫基，苯乙烯基、苯氧甲基、噻吩甲基、可由选自C₁-C₃烷基、C₃-C₆碳原子的环烷基、C₁-C₃烷氧基、苯基-C₁-C₃烷氧基、卤素、硝基、C₁-C₃链烷磺酰基、C₂-C₅烷氧羰基、氰基、乙酰氧基、乙酰基、四唑基、三氟甲基和氨磺酰基中一个或多个基团取代的C₆-C₁₀芳基、可由选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、囟素和硝基中一个或多个基团取代的苄基、或可由选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基和C₃-C₆环烷基中一个或多个基团取代的5元或6元杂环基团;

R²和R³各自为氢、C₁-C₅烷基、羧基、C₂-C₅烷氧羰基或可由选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基和卤素中一个或多个基团取代的苄氧羰基;

R⁴和R⁵各自为氧、C₁-C₅烷基、C₃-C₇环烷基或可由选自囟素、C₁-C₃烷基、C₁-C₃烷氧基、C₂-C₅烷氧羰基、硝基和三氟甲基中一个或多个基团取代的苯基;

R⁶为可由选自卤素、C₁-C₃烷基和C₁-C₃烷氧基中一个或多个基团取代的吡啶基或苯基。

本发明化合物具有极好的抗溃疡活性，对人体没有不良的作用。因此，本发明也提供一种抗溃疡配方，该配方含有至少与一种载体、稀释剂或赋形到结合的式（Ⅰ）所示化合物，它作为活性成份占重量的0.1到95%。

本发明也提供一种治疗消化性溃疡的方法，该法包含向病人给以药理学上有效剂量的式（Ⅰ）化合物。

本发明进一步提供式（Ⅰ）所示化合物的制备方法。它包括：

（A）将式（Ⅱ）所的化合物与式（Ⅲ）所示的化合物反应

得式（Ⅰa）所示的化合物。