[其他]用作强心剂的芳酰基噻唑酮的制备方法无效
| 申请号： | 86107178 | 申请日： | 1986-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN86107178A | 公开（公告）日： | 1987-07-15 |
| 发明（设计）人： | 格里萨·J·马丁;达格·理查德·C;施尼特勒·理查德·A | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07D277/34 | 分类号： | C07D277/34;//;27722) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 樊卫民,穆德俊 |
| 地址： | 美国俄亥俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 强心剂 芳酰基 噻唑 制备 方法 | ||
1、制备下式芳酰基噻唑酮的方法，
式中：R1为氢或(C1-C4)烷基，
R2为未取代的苄基或被下列一组中的一个或二个基团取代的苯基或苄基，这组基团为由(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、烷(C1-C4)酯基、咪唑基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚硫酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、三氟甲基、氰基、氨基、一和二(C1-C4)烷基氨基、吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪基N-(C1-C4)烷基-哌嗪基和囟素组成的基团，或为亚甲氧基，该方法包括将下式的噻唑酮
(式中R1定义如上)与1至10摩尔当量的下式酰基囟
(式中R2定义如上，X为溴或氯)，用1至10摩尔当量的路易斯酸催化剂，在合适的溶剂中，从0至100℃反应1至10小时，然后分离产物。
2、权利要求1所述的方法，其中噻唑酮与1.1摩尔当量的酰基囟反应。
3、权利要求1所述的方法，其中反应温度为60℃。
4、权利要求1所述的方法，其中R1为氢、甲基或乙基。
5、权利要求1所述的方法，其中R2为取代的苯基。
6、权利要求4所述的方法，其中R2为取代的苯基。
7、权利要求1所述的方法，其中R2为被氨基或一或二-（C1-C4）烷基氨基取代的苯基。
8、权利要求4所述的方法，其中R2为被氨基或一或二-（C1-C4）烷基氨基取代的苯基。
9、权利要求1所述的方法，其中R2为二甲氨基苯基。
10、权利要求4所述的方法，其中R2为二甲氨基苯基。
11、权利要求1所述的方法，其中R1为甲基，R2为二甲氨基苯基。
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