[其他]新的药物化合物无效

专利信息
申请号: 86107595 申请日: 1986-10-29
公开(公告)号: CN86107595A 公开(公告)日: 1987-07-08
发明(设计)人: 托马斯·伯杰·阿尔明杰;哈坎·西格德;珀·伦纳特·林德伯格;冈纳尔·伊丽莎白·森登 申请(专利权)人: 哈斯莱股份公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/44;//;21332;20930)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗才希
地址: 瑞士默*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 药物 化合物
【权利要求书】:

1、式Ⅰ化合物及其生理上可接受的盐,

X是-S-或-SO-;

R1、R2、R3和R4,相同或不相同,它们:

(a)H

(b)含1~6个碳原子的烷基

(c)含3~7个碳原子的环烷基

(d)含1~6个碳原子的烷氧基

(e)各烷基部分含1~3个碳原子的烷氧基烷基

(f)各烷基部分含1~3个碳原子的烷氧基烷氧基

(g)卤素

(h)-CN

(i)-CF3

(j)-NO2

(k)-COR10

(l)各烷基部分含1~6个碳原子的烷硫基

(m)各烷基部分含1~7个碳原子的烷基亚磺酰基

(n)芳基

(o)烷基部分含1~6个碳原子的芳烷基

(p)芳氧基

(q)含1~6个碳原子和1~6个卤原子的卤代烷氧基

(r)烷基部分含1~6个碳原子的芳烷氧基

(s)R1和R2、R2和R3,或R3和R4,与其在苯并咪唑环上相连的碳原子,形成一个或多个五元、六元或七元环,此环可是饱和的或不饱和的,且可含0~3个选自N、S,和O的杂原子。每个环可由1~10个,最好是1~6个或1~4个取代基任意取代,这些取代基选自带1~3个碳原子的烷基和卤素。或者2个或4个上述的取代基一起形成1个或2个含氧基团(),由此,如果R1和R2、R2和R3或R3和R4和在苯并咪唑环上与其相连的碳原子形成两个环,这些环可能互相稠合

R5是(a)含1~6个碳原子的烷基

(b)含1~6个碳原子的单或二羟基取代的烷基

(c)氨基、单烷基(1~3个碳原子)-氨基,和二烷基(各烷基部分含1~3个碳原子)-氨基取代的、含1~6个碳原子的烷基,可任选作盐的形式,如氯化氢盐

(d)羧基取代的、含1~7个碳原子的烷基,可任选作盐的形式,如钠或钾盐

(e)含3~7个碳原子的环烷基

(f)含1~6个碳原子的烷氧基

(g)单或二羟基取代的、含1~6个碳原子的烷氧基

(h)氨基、单烷基(1~3个碳原子)-氨基,和二烷基(各烷基部分含1~3个碳原子)-氨基取代的、含1~6个碳原子的烷氧基,可任选作盐的形式,如氯化氢盐

(i)羧基取代的、含1~7个碳原子的烷氧基,可任选作盐的形式,如钠盐或钾盐

(j)各烷基部分含1~3个碳原子的烷氧基烷氧基

(k)含1~6个碳原子的烷基氨基

(l)各烷基部分含1~4个碳原子的二烷基氨基

(m)烷基部分含1~4个碳原子的单式二羧基取代的烷基氨基,可任选作盐的形式和酯的形式,特别是以在烷基部分含1~4个碳原子的单或二烷基酯的形式,或者以单或二苄基酯的形式

(n)芳基,可由含1~4个碳原子的烷基、含1~4个碳原子的烷氧基、卤素、CF3、含2~5个碳原子的酰基、含2~5个碳原子的烷氧羰基,或可任选作盐(如钠盐)的形式的羧基任意取代

(o)芳氧基,可由含1~4个碳原子的烷基、含1~4个碳原子的烷氧基、卤素、CF3、含2~5个碳原子的酰基、含2~5个碳原子的烷氧羰基,或可任选作盐(如钠盐)的形式的羧基任意取代

(p)芳基烷氧基,其中烷氧基部分含1~6个碳原子,芳基部分由含1~6个碳原子的烷基和/或含1~6个碳原子的烷氧基任意取代、或可由任选作盐(如钠盐)形式的羧基任意取代

R6和R8是相同的或不相同的,选自:

(a)H

(b)含1~6个碳原子的烷基

R7是(a)H

    (b)含1~7个碳原子的烷基

    (c)含1~7个碳原子的烷氧基

    (d)芳基

    (e)烷基部分含1~7个碳原子的芳基烷基

    (f)芳氧基

    (g)烷氧基部分含1~7个碳原子的芳基烷氧基

    (h)链烯基部分含1~7个碳原子的链烯氧基

    (i)炔基部分含1~7个碳原子的炔氧基

    (j)烷基部分含1~7个,最好是1~3个碳原子的烷硫基

    (k)芳硫基

    (l)烷基部分含1~7个,最好是1~3个碳原子的芳基烷硫基

    (m)各烷基部分含有1~7个,最好是1~3个碳原子的二烷基氨基

    (n)吗啉代基

    (o)哌啶子基

或者R6和R7、或者R7和R8,其在吡啶环上相连的碳原子形成一个五元或六元的,饱和的或不饱和的环,环上可任意含有氧、硫或任意烷基化的氮原子;

R9是(a)H

    (b)含1~4个碳原子的烷基

R10是(a)含1~6个碳原子的烷基

    (b)含1~6个碳原子的烷氧基

但须:

(a)当下列条件(a1)~(a3)同时满足时,R7是氢、烷基、芳基或芳烷基

(a1)R1和R4都是氢

(a2)R2和R3选自氢、烷基、烷氧基、CF3或COR10

(a3)R5是烷基、以酸形式的羧基取代的烷基、氨基取代的烷基,或R5是烷基、烷氧基、卤素或CF3取代的芳基

(b)当R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8和R9是氢,X是S时,R5不是2-甲基丙氧基。

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