[其他]新的药物化合物

说明书

本发明的目的是提供一些新的化合物及其可用于治疗的盐类。这些化合物可抑制外原性或内原性刺激的胃酸分泌，因此可用于予防和治疗消化性溃疡。

本发明是关于应用本发明的化合物或其可用于治疗的盐，抑制哺乳类动物和人的胃酸分泌。从更广义来说，本发明的这些化合物可用于预防和治疗哺乳类动物和人的胃肠道炎症，包括为胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡。此外，这些化合物还可用于其他需要抑制胃分泌的胃肠道紊乱，如促胃液素瘤病人、急性上胃肠道出血及长期饮酒过度的病人。本发明也与至少含有本发明的一个化合物或其可用于治疗的盐，作为有效成分的药物组合物有关。此外，本发明还涉及这些新化合物的制备方法、制备本发明的化合物中的新中间体、及上述医疗用药物组合物制备中的活性化合物的应用。

英国专利说明书1，500，043和1，525，958、美国专利4，182，766、欧洲专利说明书0，005，129和比利时专利说明书890，024中公开了打算把苯并咪唑衍生物用于抑制胃酸分泌。欧洲专利申请公布号0，045，200公开了建议把苯并咪唑衍生物用于治疗或予防特殊的胃肠道炎症。

已发现式Ⅰ化合物及其生理上可用的盐类在哺乳类动物和人中作为胃酸分泌抑制剂是有效的

其中X是-S-或-SO-;

R¹、R²、R³和R⁴可相同或不同，它们是

（a）H

（b）含1～6个碳原子的烷基

（c）含3～7个碳原子的环烷基

（d）含1～6个碳原子的烷氧基

（e）各烷基部分上含1～3个碳原子的烷氧基烷基

（f）各烷基部分上含1～3个碳原子的烷氧基烷氧基

（g）卤素

（h）-CN

（i）-CF₃

（j）-NO₂

（k）-COR¹⁰

（l）烷基部分含1～6个碳原子的烷硫基

（m）烷基部分含1～7个碳原子的烷基亚磺酰基

（n）芳基

（o）烷基部分含1～6个碳原子的芳基烷基

（p）芳氧基

（q）含1～6个碳原子的和1～6个卤原子的卤代烷氧基

（r）烷基部分含1～6个碳原子的芳基烷氧基

（s）R¹和R²、R²和R³或者R³和R⁴与其在苯并咪唑环上的相连的碳原子形成1个或多个五、六或七元环，这些环可以是饱和的或不饱和的，它们可以含有0～3个选自N、S和O的杂原子，各环可以任意地被1～10个，最好是1～6个或1～4个选自1～3个碳原子的烷基和卤素的取代基取代，或者2或4个上述的取代基一起形成1或2个含氧基团（），由此，如果R¹和R²、R²和R³或R³和R⁴和在苯并咪唑环上与其相连的碳原子形成两个环，这些环可能互相稠合。

R⁵是（a）含1～6个碳原子的烷基

（b）含1～6个碳原子的单或二羟基取代的烷基

（c）氨基、单烷基（1～3个碳原子）-氨基、及二烷基（各烷基部分含1～3个碳原子）-氨基取代的含1～6个碳原子的烷基，也可取其盐的形式，如氯化氢盐

（d）羧基取代的含1～7个碳原子的烷基，可任选作盐的形式，如钠或钾盐

（e）含3～7个碳原子的环烷基

（f）含1～6个碳原子的烷氧基

（g）单或二羟基取代的含1～6个碳原子的烷氧基

（h）氨基、单烷基（1～3个碳原子）-氨基，和二烷基（各烷基部分含1～3个碳原子）-氨基取代的含1～6个碳原子的烷氧基、可任选作盐的形式，如氯化氢盐

（i）羧基取代的含1～7个碳原子的烷氧基、可任选作盐的形式，如钠盐或钾盐

（j）各烷基部分含1～3个碳原子的烷氧基烷氧基

（k）含1～6个碳原子的烷基氨基

（l）各烷基部分含1～4个碳原子的二烷基氨基

（m）烷基部分含1～4个碳原子的单或二羧基取代的烷基氨基，可任选作盐的形式、或酯化形式，特别是在烷基部分含有1～4个碳原子的单或二烷基酯的形式、或者单或二苄基酯的形式。