[其他]制备用作强心剂的杂环唑酮类的方法

权利要求书

1、制备下式杂环噁唑酮的方法，

式中：

Y为氧或硫；

R₁为氢或当R₂为R时，R₁为(C₁-C₅)烷基；

R₂为氢或当R₁为R时，R₂为(C₁-C₅)烷基；

R为被羟基、卤素、(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₁-C₅)烷硫基、(C₁-C₅)烷基亚硫酰基、(C₁-C₅)烷基磺酰基、氰基、羧基、(C₁-C₅)烷氧羰基、脲基、(C₁-C₅)烷酰胺基、咪唑基任意取代的2-、3-或4-吡啶基，或R为2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基、或2-或3-吡喃基。该方法包括将下式的溴酮。

(式中R₁和R₂定义如上)与氰酸盐或硫氰酸盐反应生成下式的异氰酸盐，

并在无溶剂加热下将异氰酸盐环化

2、权利要求1所述的方法，其中氰酸盐或硫氰酸盐为氰化钾或异硫氰化钾。

3、权利要求1所述的方法，其中异氰酸盐的环化反应在90℃至110℃进行。

4、制备下式杂环噁唑酮的方法，

式中：

Y为氧或硫;

R₁为氢或当R₂为R时，R₁为（C₁-C₅）烷基;

R₂为氢或当R₁为R时，R₂为（C₁-C₅）烷基;

R为被羟基、卤素、（C₁-C₅）烷基、（C₁-C₅）烷氧基、（C₁-C₅）烷硫基、（C₁-C₅）烷基亚硫酰基、（C₁-C₅）烷基磺酰基、氰基、羧基、（C₁-C₅）烷氧羰基、脲基、（C₁-C₅）烷酰胺基、咪唑基任意取代的2-、3-或4-吡啶基、或R为2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基、或2-或3-吡喃基。该方法包括将下式的羟基酮

（式中R₁和R₂定义如上）与氰酸盐或硫氰酸盐在酸的存在下环化。

5、权利要求4所述的方法，其中氰酸盐或硫氰酸盐为氰化钾或硫氰化钾。

6、权利要求4所述的方法，其中酸为浓盐酸。

7、权利要求1、2或3所述的方法生产的杂环噁唑酮。

8、权利要求1、2或3所述方法生产的杂环噁唑酮，其中Y为氧。

9、权利要求1、2或3所述的方法生产的杂环噁唑酮，其中R₁或R₂为（C₁-C₅）烷基。

10、权利要求1、2或3所述方法生产的杂环噁唑酮，其中R为任意取代的2-、3-或4-吡啶基。

11、权利要求1、2或3所述方法生产的杂环噁唑酮，其中R₁为甲基、乙基或丙基。

12、权利要求1、2或3所述方法生产的杂环噁唑酮，其中R₂为未取代的吡啶基。

13、权利要求12所述方法生产的杂环噁唑酮，其中R₁为甲基、乙基或丙基。