[其他]脱乙酰氨基葡糖-双(脱氢)-脱氧太可普兰尼衍生物

权利要求书

1、结构式1的脱(乙酰氨基葡糖基)-双(脱氢)-脱氧太可普兰宁衍生物及其加成盐，

式中X和Y各自独立地表示零或一个附加键，A表示氢或-[(C₁₀-C₁₁)脂肪酰基]-B-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基，M表示氢或α-D-甘露吡喃糖基，R⁰当Y为一个附加键时表示零，当Y为零时表示氢，附带条件是当X为一个附加键时Y必须为零，而当X是零时Y只能是一个附加键，并且当M表示氢时，A也必须表示氢。

2、根据权利要求1的化合物，其中X代表零，Y代表一附加键。

3、根据权利要求1的化合物，其中酰胺键36、37具有反式构型。

4、制备权利要求1的化合物的方法，包括在有控制的碱性条件下处理具有以下结构式Ⅱ的太可普兰宁原料及其盐或其任何比例的混合物。

式中，R代表氢，Y代表羟基，A表示氢或-N〔（C₁₀-C₁₁）脂肪酰基〕-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基，其中（C₁₀-C₁₁）脂肪酰基具有前面已规定的意义，B表示氢或N-乙酰-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基，M表示氢或α-D-吡喃甘露糖基，条件是A、B和M不能同时表示氢，且M仅在A是氢时才能是氢。

5、根据权利要求4的方法，其中有控制的碱性条件如下：在极性有机溶剂中，在低于60℃的温度下使用强碱。

6、根据权利要求5的方法，其中极性溶剂选自（C₁-C₄）链烷醇、（C₁-C₄）烷基碳酰胺、（C₁-C₄）烷基磺酰胺、（C₁-C₄）烷基磷酰胺、（C₁-C₄）烷基亚砜和（C₁-C₄）烷基砜以及它们的混合物。

7、根据权利要求5的方法，其中极性溶剂选自二甲基酰胺、二乙基甲酰胺、二甲亚砜、二甲砜、六甲基磷酰三胺以及它们的混合物。

8、根据权利要求5的方法，其中，该强碱选自碱金属的氢氧化物、氧化物或1、2、3或4个碳原子的烷氧化物。

9、根据权利要求8的方法，其中该碱金属是钠或钾。

10、根据权利要求4的方法，其中，反应环境中含有0.5～2%（重量百分比）的水。

11、根据权利要求4的方法，其中，反应环境中所含水的摩尔数超过太可普兰宁起始原料的15～20倍。

12、根据权利要求4的方法，其中，反应温度在0℃和50℃之间。

13、根据权利要求4的方法，其中，反应温度为室温。

14、根据权利要求5的方法，其中，极性有机溶剂是二甲基甲酰胺与二甲亚砜的混合物，强碱是氢氧化钠或氢氧化钾的浓水溶液。

15、根据权利要求14的方法，其中二甲基甲酰胺与二甲亚砜的比例为4∶1到3∶2，而氢氧化钠或氢氧化钾水溶液的浓度在85%-90%（重量/体积比）之间。

16、根据权利要求4的方法，其中，强碱是碱金属烷氧化物，极性有机溶剂是与该烷氧化物对应的烷链醇，极性的质子惰性溶剂的存在与否可随意选择。

17、根据权利要求4的方法，其中，强碱是甲醇钠或甲醇钾，极性有机溶剂是甲醇与二甲基甲酰胺的混合物。

18、将权利要求1、2或3中的化合物用作药物。

19、含权利要求1、2或3中的化合物作为活性成分的药物组合物。