[其他]制备新的2,2′-联-1H-咪唑类的方法无效
申请号: | 86108027 | 申请日: | 1986-11-25 |
公开(公告)号: | CN86108027A | 公开(公告)日: | 1987-10-07 |
发明(设计)人: | 马修斯·多纳德·P;麦克卡希·詹姆斯·R;威森·杰弗里·P | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90;//;23356) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 樊卫民,穆德俊 |
地址: | 美国俄亥俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 咪唑 方法 | ||
1、制备下式化合物的方法,
其中Z为N-保护的基团、H、烷基、苯基或苄基。Y′为氢,烷基、CF3、吡啶基、苯基、R取代的苯基、COOH或CONH2,而R为氢、C1-6烷基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷氧基、CF3、-S(O)mR1,R1为氢或C1-6烷基,m为零、1或2;该方法包括:
a)将下式的化合物氧化,
其中Z′除了不能为氢以外,如Z所定义,或
b)将下式的化合物
与式H2NCHY′CH(OCH2)2的Y′-取代的氨基乙醛二甲醇反应,可任意在(a)或(b)中去除N-保护基团。
2、制备下式化合物的方法,
该方法包括将下式的化合物
水解或用氟化四丁基铵处理,去除SEM N-保护基团,其中G为H或CN,SEM为-CH2OCH2CH2Si(Me)3。
3、制备下式化合物的方法,
式中Yn为氢,卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、CF3、2-、3-或4-吡啶基、COOR1、CONH2、-S(O)mR1、苯基和R-取代的苯基;而R为氢、C1-6烷基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷氧基、CF3-S(O)mR1、R1为氢或C1-6烷基;m为零、1或2;n为1或2;
该方法包括将下式的化合物
用氢氧化铵处理。
4、制备下式化合物的方法,
其中Yn为氢、卤素、氰基、C1-6烷氧基、CF3、2-、3-、或4-吡啶基,COOR1、CONH2、-S(O)mR1、苯基和R-取代的苯基;而Rn为氢、C1-6烷基、卤素、硝基、氨基、C1-6烷氧基、CF3、-S(O)mR1;R1为氢或C1-6烷基;m为零,1或2;n为1或2;B为H、烷基、乙烯基、苯基或苄基,或N-保护基团,该方法包括将下式的化合物
用(a)三氟甲基乙二醛和(b)氢氧化铵相继处理。
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